[发明专利]一种甲酰基瑞舒伐汀钙中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201510204506.9 | 申请日： | 2015-04-24 |
| 公开（公告）号： | CN104774183B | 公开（公告）日： | 2017-10-13 |
| 发明（设计）人： | 秦延涛;何勇;吴宗好;高永好 | 申请（专利权）人： | 合肥新诺华生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/42 | 分类号： | C07D239/42 |
| 代理公司： | 安徽信拓律师事务所34117 | 代理人： | 张加宽 |
| 地址： | 230088 安徽省合肥市高*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种甲酰基瑞舒伐汀钙中间体的制备方法。以2‑甲基‑3‑羰基戊腈、4‑氟苯甲醛和尿素为原料、经环合、氧化、N‑取代、还原等反应合成了瑞舒伐他汀钙关键中间体4‑(4‑氟苯基)‑2‑羟基‑6‑异丙基‑5‑甲酰基‑2‑(N‑甲基‑N‑甲磺酰基)嘧啶。该方法与已有的方法相比，反应条件温和，所用的试剂比较便宜，产率较高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 甲酰基瑞舒伐汀钙 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种式I化合物的制备方法，其特征在于：以2‑甲基‑3‑羰基戊腈为原料与4‑氟苯甲醛和尿素反应合成式IV化合物，然后经氧化剂氧化反应得到式III化合物，式III化合物与N‑甲基甲磺酰胺反应制备式II化合物，最后与雷尼镍催化反应得到式I化合物，其反应路线为：所述式III化合物与氧化剂的摩尔比为1:1～1:2；氧化剂选自二氧化锰、三氯化铁、硝酸铈铵；反应溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇、乙腈。
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