[发明专利]一种依维莫司的制备方法有效
| 申请号： | 201510205424.6 | 申请日： | 2015-04-25 |
| 公开（公告）号： | CN106146536B | 公开（公告）日： | 2019-07-26 |
| 发明（设计）人： | 张贵民;白文钦;黄传青;徐勇;王增日 | 申请（专利权）人： | 山东新时代药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/18 | 分类号： | C07D498/18 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 273400 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种依维莫司的制备方法；本方法包括以下步骤：雷帕霉素与三甲基氯硅烷反应将31，40位羟基双保护后，酸性水解，得到31位羟基保护的中间体1；中间体1与环氧乙烷进行缩合反应，得到中间体2，中间体2酸性水解，得到依维莫司粗品，粗品用制备液相分离纯化，得到依维莫司。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 依维莫司 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种依维莫司的制备方法，该方法包括如下步骤：步骤A ：雷帕霉素在碱性条件下，与三甲基氯硅烷反应进行羟基双保护后，在含酸性条件水解，得羟基保护的中间体1![]()
，步骤B ：在酸性条件下，中间体1 与环氧乙烷进行缩合反应，得到中间体2![]()
，步骤C ：中间体2 溶解在溶剂中酸性水解，得到依维莫司粗品![]()
，步骤D ：依维莫司粗品溶剂溶解后制备液相分离纯化，得到依维莫司产品![]()
，其中，步骤A中所述的碱性条件下的碱选自三乙胺、吡啶、二异丙基乙基氨、2，6‑二甲基吡啶和咪唑中的一种或多种；所述的酸性条件下的酸为硫酸、盐酸或氢溴酸中的一种；步骤B中缩合反应所用的溶剂为无水乙醚、四氢呋喃、氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯和甲苯中的一种或几种；所述的酸性条件下的酸为硫酸、盐酸或氢溴酸中的一种。
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