[发明专利]氨基醇类脂质和其用途有效

专利信息
申请号: 201510205758.3 申请日: 2009-11-06
公开(公告)号: CN104910025B 公开(公告)日: 2019-07-16
发明(设计)人: 凯丽·彼得·马洪;凯文·托马斯·洛夫;克里斯托弗·G·莱文斯;凯瑟琳·安·怀特黑德;罗伯特·S·兰格;丹尼尔·格里菲斯·安德森 申请(专利权)人: 麻省理工学院
主分类号: C07C215/14 分类号: C07C215/14;A61K48/00;A61K38/02;A61K47/18;A61K9/127;A61K9/51
代理公司: 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 代理人: 沈锦华
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 本申请涉及氨基醇类脂质和其用途。本发明描述通过使胺与环氧化物封端化合物反应来制备氨基醇类脂质。本发明还提供由市售起始物质制备氨基醇类脂质的方法。氨基醇类脂质可由外消旋或立体化学纯的环氧化物制备。氨基醇类脂质或其盐形式优选为生物可降解和生物相容的并且可用于多种药物传递系统。考虑到这些氨基醇类脂质化合物的氨基部分,其尤其适合传递多核苷酸。己制备含有本发明类脂质和多核苷酸的复合物、微胞、脂质体或粒子。本发明类脂质还可以用于制备用于药物传递的微粒。考虑到其缓冲其环境pH值的能力,其尤其适用于传递不稳定药剂。
搜索关键词: 氨基 醇类脂质 用途
【主权项】:
1.一种下式化合物或其医药学上可接受的盐,其中:RA在每次出现时独立地为氢;未经取代、环状或非环状、分支或未分支C1‑20脂肪族基;条件是至少三个RAR5在每次出现时独立地为未经取代、环状或非环状、分支或未分支C8‑16脂肪族基;x在每次出现时为1;且y为2、3、4、5、6、7、8、9或10。
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