[发明专利]一种奥利万星的制备方法有效
申请号: | 201510222753.1 | 申请日: | 2015-05-05 |
公开(公告)号: | CN106188243B | 公开(公告)日: | 2020-06-26 |
发明(设计)人: | 袁建栋;黄仰青;池建文 | 申请(专利权)人: | 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司 |
主分类号: | C07K9/00 | 分类号: | C07K9/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 215123 江苏省苏州市苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了一种改进的奥利万星的制备方法,该方法以A82846B乙酸盐为原料,在Brettphos催化剂、Brettphos配体、碱和溶剂的存在下,与胺基烷基化试剂进行反应,一步生成奥利万星。本发明在简化反应步骤的同时还提高了胺基烷基化的选择性,使得奥利万星的产率得以提高,提供了一条可能的适合大工业生产的路线。 | ||
搜索关键词: | 一种 奥利万星 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种奥利万星的制备方法,该方法以A82846B乙酸盐为原料,在催化剂[2‑(二环己基磷)‑3,6‑甲氧基‑2',4',6'‑三异丙基‑1,1'‑联苯][2‑(2‑氨基乙基)苯]氯化钯、配体2‑(二环己基膦)‑3,6‑二甲氧基‑2'‑4'‑6'‑三异丙基‑11'‑联苯、碱和溶剂的存在下,与化合物a进行反应,一步生成奥利万星,化合物aX为卤素。
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