[发明专利]一种手性烯丙醇类化合物的差向异构化方法

摘要

本发明公开了一种手性烯丙醇类化合物的差向异构化方法。该方法包含以下步骤：溶剂中，在有机酸的存在下，将通式A化合物进行如下式所示的差向异构化，制得通式B化合物，即可；其中，所述的溶剂为有机溶剂1，或者有机溶剂2与水的混合溶剂；所述的有机溶剂1为酮类溶剂、醚类溶剂和酯类溶剂中的一种或多种；所述的有机溶剂2为酮类溶剂和/或醚类溶剂；所述的有机酸为水合物或无水物，所述的有机酸为草酸、马来酸和柠檬酸中的一种或多种。本发明的方法操作简便，耐用性好，差向异构化耗时短，适合于工业化生产。

主权项

1.一种手性烯丙醇类化合物的差向异构化方法，其特征在于，其包含以下步骤：溶剂中，在有机酸的存在下，将通式A化合物进行如下所示的差向异构化，制得通式B化合物，即可；其中，所述的溶剂为有机溶剂1，或者有机溶剂2与水的混合溶剂；所述的有机溶剂1为酮类溶剂、醚类溶剂和酯类溶剂中的一种或多种；所述的有机溶剂2为酮类溶剂和/或醚类溶剂；所述的有机酸为水合物或无水物，所述的有机酸为草酸和/或马来酸；所述的差向异构化发生在如式A所示的化合物羟基和R₃所连接的24位碳原子上；所述的通式A或B化合物中，R₃为环丙基；所述的通式A或B化合物中，以星号标记的碳原子通过单键与维生素D类化合物片段的17位碳原子连接；所述的维生素D类化合物片段为如式C所示的片段：其中，R₁和R₂独立地为氢或羟基保护基。