[发明专利]一种制备达卡他韦的方法有效
| 申请号： | 201510226141.X | 申请日： | 2015-05-06 |
| 公开（公告）号： | CN106188015B | 公开（公告）日： | 2019-10-18 |
| 发明（设计）人： | 寇景平;林碧悦;程三平;陈辉;吴舒铭 | 申请（专利权）人： | 广东东阳光药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/14 | 分类号： | C07D403/14 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 523808 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明提供一种制备达卡他韦的方法，所述方法采用N‑(甲氧羰基)‑L‑缬氨酸和5,5’‑(4,4’‑联苯二基)双(2‑((2S)‑2‑吡咯烷基)‑1氢‑咪唑)四盐酸盐作为反应物料，在活化剂1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳化二亚胺盐酸盐和碱性试剂参与下，以2‑肟氰乙酸乙酯作为反应催化剂，在醇类溶剂中进行。本发明提供的制备达卡他韦的方法操作简便，经济廉价，环保安全，回收率高，适合于工业化大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 达卡 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备达卡他韦的方法，所述方法以化合物1和化合物2作为反应物料，其中化合物1和化合物2结构式如下：![]()
在活化剂和碱性试剂的参与下，以2‑肟氰乙酸乙酯作为反应催化剂，在醇类溶剂中进行反应；其中，所述活化剂为1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳化二亚胺盐酸盐，所述碱性试剂为二异丙基乙胺、三乙胺或N‑甲基吗啉。
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