[发明专利]AHU-377的制备方法、AHU-377中间体及AHU-377中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201510233583.7 | 申请日： | 2015-05-08 |
| 公开（公告）号： | CN106187808A | 公开（公告）日： | 2016-12-07 |
| 发明（设计）人： | 王鹏;李丕旭;谷向永 | 申请（专利权）人： | 苏州鹏旭医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C233/47 | 分类号： | C07C233/47;C07C231/08;C07C43/178;C07C41/30;C07D207/404;C07C271/16;C07C269/04 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人： | 汪青 |
| 地址： | 215200 江苏省苏州市吴*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种AHU-377的制备方法，该方法以手性缩水甘油苄醚为起始原料，通过与联苯基格氏试剂的加成反应，与丁二酰亚胺或邻苯二甲酰亚胺发生Mitsunobu反应，去苄基保护后得到的中间体化合物(4)，中间体化合物(4)氧化成醛，再与磷叶立德反应得到目标中间体化合物(8)，在选择性催化氢化条件下得到中间体9，丁二酰亚胺再发生单个酰胺键的水解，得到目标化合物(10)。该方法通过七步反应即高产率地得到目标化合物AHU-377，避免了氨基保护与去保护过程，有较高的原子经济性和步骤经济性，反应路线如下路线1。本发明还提供了制备AHU-377的中间体及中间体化合物(6)的制备方法，反应路线如下路线2。 |
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| 搜索关键词： | ahu 377 制备 方法 中间体 | ||
【主权项】：
一种AHU‑377的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(a)化合物(1)S‑缩水甘油苄醚与联苯基格氏试剂在有机溶剂中发生反应生成化合物(2)；(b)化合物(2)丁二酰亚胺或邻苯二甲酰亚胺在有机溶剂中发生Mitsunobu反应生成化合物(3)；(c)化合物(3)在有机溶剂中在催化剂的作用下脱去苄基保护生成化合物(4)；(d)化合物(4)与氧化剂在有机溶剂中发生氧化反应生成化合物(7)；(e)化合物(7)与磷叶立德试剂在有机溶剂中反应生成化合物(8)；(f)化合物(8)在有机溶剂中选择性催化氢化生成化合物(9)；及(g)化合物(9)在有机溶剂中在酸存在的条件下发生酰胺水解反应生成化合物(10)，即AHU‑377；![]()
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