[发明专利]制备利福霉素S衍生物的方法有效
| 申请号： | 201510241215.7 | 申请日： | 2015-05-12 |
| 公开（公告）号： | CN106279205B | 公开（公告）日： | 2020-07-21 |
| 发明（设计）人： | 陈小舟 | 申请（专利权）人： | 重庆华邦胜凯制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/22 | 分类号： | C07D498/22 |
| 代理公司： | 北京元本知识产权代理事务所(普通合伙) 11308 | 代理人： | 黎昌莉 |
| 地址： | 401520 重庆市合*** | 国省代码： | 重庆;50 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种制备利福霉素S衍生物的方法。按照一定的加料方式，式II所示的3‑氨基‑4‑亚胺利福霉素S与式III所示的4‑哌啶酮的衍生物在有机溶剂、乙酸铵及锌粉存在下，进行缩合反应，得到如式I所示的利福霉素S衍生物；所述加料方式为：所述3‑氨基‑4‑亚胺利福霉素S在最后一步加入反应体系中，该方法避免了3‑氨基‑4‑亚胺利福霉素S的被还原及被水解，提高了物料的利用率，反应条件温和，相对反应时间缩短，因此能够高效率、高收率的得到利福霉素S衍生物，收率80％以上，含量达到95％以上，克服了现有技术中存在的反应时间长、收率低、杂质多、成本高的问题，且操作简单、高效和环保，有利于规模化生产。 |
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| 搜索关键词： | 制备 霉素 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
制备利福霉素S衍生物的方法，所述利福霉素S衍生物的分子式如式I所示，其特征在于，按照一定的加料方式，式II所示的3‑氨基‑4‑亚胺利福霉素S与式III所示的4‑哌啶酮的衍生物在有机溶剂、乙酸铵及锌粉存在下，进行缩合反应，得到利福霉素S衍生物；所述加料方式为：所述3‑氨基‑4‑亚胺利福霉素S在最后一步加入反应体系中；其中，式Ⅰ和式Ⅲ中R为H、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH(CH3)2。
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