[发明专利]一种顺式-1-氨基2-氟环丙烷的制备方法在审
| 申请号： | 201510257231.5 | 申请日： | 2015-05-14 |
| 公开（公告）号： | CN106146319A | 公开（公告）日： | 2016-11-23 |
| 发明（设计）人： | 肖勋;葛贵溪;徐邹峰 | 申请（专利权）人： | 中国科学院成都有机化学有限公司 |
| 主分类号： | C07C211/37 | 分类号： | C07C211/37;C07C209/62 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 610041 四川*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明提供一种顺式-1-氨基2-氟环丙烷的制备方法，制备过程共8～10步，其结构式如式1所示，其苯磺酸盐或盐酸盐的形式较为常见。合成了重要中间产物顺式氟胺烯烃2。本发明的优点在于a：避免了使用价格昂贵且原料生产过程造成很大污染的二碘氟甲烷，或二溴氟甲烷。b：用高活性的顺式烯烃2成环得到顺式三元环，只需拆分一次就能够得到绝对构型产物，无论从原料的经济性，还是异构体拆分难度上面都有特别大的优势。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 顺式 氨基 丙烷 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种顺式‑1‑氨基‑2‑氟环丙烷新的合成方法，其特征在于该方法包括以下步骤：(1)将式3用还原剂在有机溶剂中还原合成式4![]()
(2)将式4在碱性或酸性条件下用保护基保护羟基得到产物5![]()
(3)合成酰亚胺衍生物6的四种方式，a，b，c.d![]()
(4)6消除X基团合成9![]()
(5)9与还原剂或有机金属试剂反应得到10和11![]()
(6)惰性气体保护，低温下10和11在simmons‑smith反应条件下或使用重氮甲烷反应成环，高选择性合成顺式三元环产12和13![]()
(7)三元环产物12或13在还原剂条件下解离C‑N键合成三元环产物14或15![]()
(8)有机溶剂中用有机酸或无机酸解离酰胺键，合成最终产物1![]()
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