[发明专利]作为HIF羟化酶抑制剂的苯并噻喃衍生物在审
| 申请号： | 201510259787.8 | 申请日： | 2009-11-11 |
| 公开（公告）号： | CN105037323A | 公开（公告）日： | 2015-11-11 |
| 发明（设计）人： | 文彬·何;李·R·维特;埃里克·D·图尔托;克雷格·莫斯门;李·A·弗利平 | 申请（专利权）人： | 菲布罗根有限公司 |
| 主分类号： | C07D335/06 | 分类号： | C07D335/06;C07D409/04;A61K31/382;A61K31/4155;A61K31/4436;A61K31/506;A61P9/00;A61P13/12;A61P9/10;A61P1/16;A61P27/02;A61P11/00;A61P1/00 |
| 代理公司： | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人： | 谢顺星;王朋飞 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
本发明涉及能够降低HEF羟化酶活性，从而提高缺氧诱导因子(HIF)稳定性和/或活性的新颖化合物、其制备方法和组合物； |
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| 搜索关键词： | 作为 hif 羟化酶 抑制剂 衍生物 | ||
【主权项】：
一种选自下组的化合物：[(6‑溴‑4‑羟基‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基)‑氨基]‑乙酸；2‑(S)‑[(6‑溴‑4‑羟基‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基)‑氨基]‑丙酸；{[7‑(3,5‑双‑三氟甲基‑苯基)‑4‑羟基‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基]‑氨基}‑乙酸；{[7‑(3‑氟‑苯基)‑4‑羟基‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基]‑氨基}‑乙酸；2‑(S)‑{[7‑(3‑氟‑苯基)‑4‑羟基‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基]‑氨基}‑丙酸；{[4‑羟基‑2‑氧代‑7‑(2‑三氟甲基‑苯基)‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基]‑氨基}‑乙酸；{[6‑(3,5‑双‑三氟甲基‑苯基)‑4‑羟基‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基]‑氨基}‑乙酸；{[4‑羟基‑2‑氧代‑6‑(2‑三氟甲基‑苯基)‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基]‑氨基}‑乙酸；{[4‑羟基‑6‑(4‑甲氧基‑苯基)‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基]‑氨基}‑乙酸；{[6‑(2‑氯‑苯基)‑4‑羟基‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基]‑氨基}‑乙酸；{[6‑(3‑氟‑苯基)‑4‑羟基‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基]‑氨基}‑乙酸；{[6‑(4‑氟‑苯基)‑4‑羟基‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基]‑氨基}‑乙酸；{[4‑羟基‑6‑(2‑甲氧基‑苯基)‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基]‑氨基}‑乙酸；{[4‑羟基‑2‑氧代‑6‑(4‑三氟甲氧基‑苯基)‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基]‑氨基}‑乙酸；[(6‑苯甲酰氨基‑4‑羟基‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基)‑氨基]‑乙酸；[(8‑苄基‑6‑氯‑4‑羟基‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基)‑氨基]‑乙酸；{[8‑(3,5‑双‑三氟甲基‑苯基)‑6‑氯‑4‑羟基‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基]‑氨基}‑乙酸；[(6‑氯‑4‑羟基‑2‑氧代‑8‑苯基‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基)‑氨基]‑乙酸；{[6‑氯‑4‑羟基‑8‑(2‑甲基‑5‑三氟甲基‑2H‑吡唑‑3‑基)‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基]‑氨基}‑乙酸；[(6‑氯‑4‑羟基‑2‑氧代‑8‑吡啶‑3‑基‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基)‑氨基]‑乙酸；[(8‑苄基‑4‑羟基‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基)‑氨基]‑乙酸；{[8‑(3,5‑双‑三氟甲基‑苯基)‑4‑羟基‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基]‑氨基}‑乙酸；{[4‑羟基‑8‑(2‑甲基‑5‑三氟甲基‑2H‑吡唑‑3‑基)‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基]‑氨基}‑乙酸；[(4‑羟基‑2‑氧代‑8‑吡啶‑3‑基‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基)‑氨基]‑乙酸；[(4‑羟基‑2‑氧代‑8‑苯基‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基)‑氨基]‑乙酸；[(5‑氟‑4‑羟基‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基)‑氨基]‑乙酸；[(7‑环丙基‑4‑羟基‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基)‑氨基]‑乙酸；{[4‑羟基‑7‑(2‑甲基‑5‑三氟甲基‑2H‑吡唑‑3‑基)‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基]‑氨基}‑乙酸；2‑(S)‑{[4‑羟基‑7‑(2‑甲基‑5‑三氟甲基‑2H‑吡唑‑3‑基)‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基]‑氨基}‑丙酸；[(6‑氯‑4‑羟基‑2‑氧代‑8‑苯乙炔基‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基)‑氨基]‑乙酸；2‑(S)‑[(4‑羟基‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基)‑氨基]‑丙酸；[(6‑氯‑4‑羟基‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基)‑氨基]‑乙酸；2‑(S)‑[(6‑氯‑4‑羟基‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基)‑氨基]‑丙酸；[(7‑氯‑4‑羟基‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基)‑氨基]‑乙酸；2‑(S)‑[(7‑氯‑4‑羟基‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基)‑氨基]‑丙酸；[(6‑苄氧基‑4‑羟基‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基)‑氨基]‑乙酸；以及[(6‑环己基甲氧基‑4‑羟基‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基)‑氨基]‑乙酸；或其药用盐、单一立体异构体、立体异构体混合物、酯、互变异构体或前药。
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