[发明专利]一种制备普瑞巴林异构体R-普瑞巴林的方法在审
| 申请号： | 201510264661.X | 申请日： | 2015-05-22 |
| 公开（公告）号： | CN104892441A | 公开（公告）日： | 2015-09-09 |
| 发明（设计）人： | 刘幕松;张靖东;乔旭慧;张文灵;王鹏 | 申请（专利权）人： | 浙江华海药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C229/08 | 分类号： | C07C229/08;C07C227/04;C07C227/32 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 317024 *** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开一种普瑞巴林异构体R-普瑞巴林的制备方法。所述方法包括以下步骤:将3-异丁基戊二酸单酰胺使用R-苯乙胺拆分之后的母液浓缩物加水和盐酸游离；将上述得到的游离物加乙酸乙酯精制、烘干得到S-3-异丁基戊二酸单酰胺；将S-3-异丁基戊二酸单酰胺投入液碱体系中，滴加溴素，升至一定温度之后再降温；开始滴加盐酸调pH至6-8，降温析晶得到R-普瑞巴林粗品；将R-普瑞巴林投入异丙醇和水的体系中，升至一定温度保温搅拌，再降至一定温度析晶，抽滤烘干得到R-普瑞巴林。该方法是一条经济、简单的制备普瑞巴林异构体R-普瑞巴林的制备方法，不需要特殊的试剂和反应条件即可高收率得到高纯度的R-普瑞巴林。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 巴林 异构体 方法 | ||
【主权项】：
一种制备普瑞巴林异构体R‑普瑞巴林的方法，其特征在于包括以下步骤：1) 将3‑异丁基戊二酸单酰胺使用R‑苯乙胺拆分之后的母液浓缩物加水和盐酸游离；2) 将上述得到的游离物加乙酸乙酯精制、烘干得到S‑3‑异丁基戊二酸单酰胺；3) 将S‑3‑异丁基戊二酸单酰胺投入液碱体系中，滴加溴素，升至一定温度之后再降温；4) 开始滴加盐酸调pH至6~8，降温至0~10℃析晶得到R‑普瑞巴林粗品；5) 将R‑普瑞巴林投入异丙醇和水的体系中，升至一定温度保温搅拌，再降至一定温度析晶，抽滤烘干得到R‑普瑞巴林。
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