[发明专利]作为JAK抑制剂的吡唑并嘧啶化合物和方法

摘要

本申请涉及用作一种或多种Janus激酶抑制剂的式I化合物、其对映异构体、非对映异构体、互变异构体或药用盐，其中R1、R2和R3如本申请定义。本发明还披露包含式I化合物和药用载体、辅料或媒介物的药物组合物和在患者中治疗响应于Janus激酶活性抑制的疾病或病症或减轻响应于Janus激酶活性抑制的疾病或病症的严重程度的方法。

主权项

式I化合物或其药用盐:其中：R1为氢或NH2；R2为吡啶基，其中R2任选取代有1‑3个R4；R3为苯基、具有1个选自N的杂原子的5‑6元杂环基，其中R3任选被1‑5个R5取代；R4独立地为C1‑C6烷基、–(C0‑C6烷基)OR6、–(C0‑C6烷基)C(O)NR6R7、–(C0‑C6烷基)(C3‑C6环烷基)或–(C0‑C6烷基)(包含一个或多个选自N和O的杂原子的3‑6‑元杂环基)，其中R4独立任选地被R15取代；R5独立地为C1‑C6烷基、氧代、卤素、–(C0烷基)CN或–(C0烷基)OR11，其中R5独立任选地被卤素取代；或R6和R7独立地为氢或C1‑C6烷基，或R6和R7与它们连接的原子一起形成包含1个选自N的杂原子的3‑6‑元杂环基，所述杂环基任选被C1‑C3烷基取代；R11为C1‑C6烷基；R15为C1‑C6烷基、卤素或–OR16；R16为氢。