[发明专利]氨基脲二氢青蒿素衍生物及其制备方法与应用

摘要

本发明涉及氨基脲二氢青蒿素衍生物（通式I）或其药学可接受的水合物、盐。其中，R为H、各种烃基，所述烃基可以被卤素、氨基、取代氨基、羧基、羟基、酯基、氰基、硝基、芳基和取代芳基的取代基任意取代；Z为O，S，NH。本发明的氨基脲二氢青蒿素对Hela和A549细胞有显著的抑制作用，因此，本发明的氨基脲二氢青蒿素有较好的抗肿瘤效果。本发明公开了其制法。

主权项

通式I的氨基脲二氢青蒿素衍生物，其特征在于：该化合物具体选自：（3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR）‑八氢‑3‑（3，4，5‑三羟基苯甲氨基甲酰肼基）亚甲基‑6，9‑二甲基‑3，12‑桥氧‑12H‑吡喃并[4,3‑j]‑1,2‑苯并二噻平‑10（3H）醇（6）；（3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR）‑八氢‑3‑（3‑甲氧基‑4‑羟基苯乙烯甲氨基甲酰肼基）亚甲基‑6，9‑二甲基‑3，12‑桥氧‑12H‑吡喃并[4,3‑j]‑1,2‑苯并二噻平‑10（3H）醇（7）；（3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR）‑八氢‑3‑（3，4，5‑三甲氧基苯甲氨基甲酰肼基）亚甲基‑6，9‑二甲基‑3，12‑桥氧‑12H‑吡喃并[4,3‑j]‑1,2‑苯并二噻平‑10（3H）醇（8）。