[发明专利]5H‑[1,2,4]三氮唑并[5,1‑b][1,3]噻嗪类衍生物及应用

摘要

本发明公开了通式I的5H‑[1,2,4]三氮唑并[5,1‑b][1,3]噻嗪类衍生物或其药学可接受的水合物、盐，包括其立体异构体或互变异构体，其中式I中的R1，R2分别独立的为氢、甲基、卤素、羟基、甲氧基、乙酰基、丙酰基、硝基或烷氧基。本发明的5H‑[1,2,4]三氮唑并[5,1‑b][1,3]噻嗪类衍生物对乙酰胆碱酯酶有明显的抑制作用，用于增强患有痴呆和阿尔茨海默症病人的记忆力。本发明还涉及该类化合物的制备方法及用于制备治疗老年痴呆症药物的用途。

主权项

一种乙酰胆碱酯酶抑制剂，其特征在于：该化合物为具有通式I的5H‑[1,2,4]三氮唑并[5,1‑b][1,3]噻嗪类衍生物；该化合物具体为：2‑(4‑氟苯基)‑7‑(4氯苯基)‑5H‑[1,2,4]三氮唑并[5,1‑b][1,3]噻嗪（L1）；2‑(4‑氟苯基)‑7‑(4‑氟苯基)‑5H‑[1,2,4]三氮唑并[5,1‑b][1,3]噻嗪（L2）；2‑(4‑氟苯基)‑7‑(4‑甲氧基苯基)‑5H‑[1,2,4]三氮唑并[5,1‑b][1,3]噻嗪（L3）；2‑(4‑氟苯基)‑7‑(4‑羟基苯基)‑5H‑[1,2,4]三氮唑并[5,1‑b][1,3]噻嗪（L4）；2‑(4‑氟苯基)‑7‑{4‑[2‑(1‑哌啶基)乙氧基]苯基}‑5H‑[1,2,4]三氮唑并[5,1‑b][1,3]噻嗪（L5）；2‑(4‑氯苯基)‑7‑(4氯苯基)‑5H‑[1,2,4]三氮唑并[5,1‑b][1,3]噻嗪（L6）；2‑(4‑氯苯基)‑7‑(4‑氟苯基)‑5H‑[1,2,4]三氮唑并[5,1‑b][1,3]噻嗪（L7）；2‑(4‑氯苯基)‑7‑(4‑甲氧基苯基)‑5H‑[1,2,4]三氮唑并[5,1‑b][1,3]噻嗪（L8）；2‑(4‑氯苯基)‑7‑(4‑羟基苯基)‑5H‑[1,2,4]三氮唑并[5,1‑b][1,3]噻嗪（L9）；2‑(4‑氯苯基)‑7‑{4‑[2‑(1‑哌啶基)乙氧基]苯基}‑5H‑[1,2,4]三氮唑并[5,1‑b][1,3]噻嗪（L10）。