[发明专利]一种合成特立帕肽的方法有效
| 申请号： | 201510295556.2 | 申请日： | 2015-06-02 |
| 公开（公告）号： | CN104910269B | 公开（公告）日： | 2018-08-17 |
| 发明（设计）人： | 文永均;郭德文;曾德志;马中钢 | 申请（专利权）人： | 成都圣诺生物科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/635 | 分类号： | C07K14/635;C07K1/20;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 赵青朵 |
| 地址： | 611330 四川省*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明涉及医药合成领域，公开了一种合成特立帕肽的方法。所述方法将N端偶联有保护基的Phe在偶联试剂和活化试剂作用下和HMP Linker树脂进行酯化反应，得到肽树脂1；按照特立帕肽氨基酸序列C端到N端的顺序，从肽树脂1出发，在缩合试剂和活化试剂作用下，将其余保护氨基酸进行逐一延伸偶联，每次延伸偶联后均得到对应的肽树脂，最终获得特立帕肽树脂，然后酸解获得特立帕肽粗品，特立帕肽粗品纯化转醋酸盐得到特立帕肽纯品。本发明选择合适的合成方案，选择HMP Linker树脂作为载体树脂，并优化了整个合成工艺，获得了高纯度产品，提高了特立帕肽的总收率，并且对任何环境无危害。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 特立帕肽 方法 | ||
【主权项】：
1.一种合成特立帕肽的方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤1、N端偶联有保护基的Phe在偶联试剂和活化试剂作用下和HMP Linker树脂进行酯化反应，得到肽树脂1，所述HMP Linker树脂为HMP Linker Amide树脂、HMP Linker BHA树脂或HMP Linker MBHA树脂；步骤2、按照特立帕肽氨基酸序列C端到N端的顺序，从肽树脂1出发，在缩合试剂和活化试剂作用下，将其余保护氨基酸进行逐一延伸偶联，每次延伸偶联后均得到对应的肽树脂，最终获得特立帕肽树脂，然后酸解获得特立帕肽粗品，特立帕肽粗品纯化转醋酸盐得到特立帕肽纯品；所述酸解采用由体积百分比为80‑95％的TFA、体积百分比为1‑10％的EDT、余量为水组成的混合酸解液酸解。
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