[发明专利]苯并硫杂蒽类衍生物及其制备方法与应用在审
| 申请号： | 201510310623.3 | 申请日： | 2015-06-08 |
| 公开（公告）号： | CN104945414A | 公开（公告）日： | 2015-09-30 |
| 发明（设计）人： | 张文;吴艳玲;陈敏 | 申请（专利权）人： | 浙江工业大学 |
| 主分类号： | C07D495/06 | 分类号： | C07D495/06;A61K31/438;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京国智京通知识产权代理有限公司 11501 | 代理人： | 张瑜 |
| 地址： | 310014 *** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供苯并硫杂蒽类衍生物及其制备方法与应用。本发明提供的六种含有不同边链的苯并硫杂蒽类衍生物都具有大的共轭平面以及含有三个亚甲基的可以质子化的边链，对G-四链体具有一定的亲和性和选择性，可以诱导富含鸟嘌呤的序列形成G-四链体结构，所述六种苯并硫杂蒽类衍生物都能够在不同程度上抑制A549细胞与SGC-7901细胞端粒酶活性；而且，能够通过下调的PD-1基因在JF305细胞和Bel-7402细胞中的表达能力，而达到抑制肿瘤细胞生长、促使其凋亡的作用，因此可以用于制备肿瘤治疗的基因靶向药物。 | ||
| 搜索关键词： | 硫杂蒽类 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
一种苯并硫杂蒽类衍生物，其特征在于，该化合物选自：化合物2a：N‑(N，，N，‑二乙基胺基丙基)苯并噻吨‑3,4‑二甲酰亚胺；化合物3a：N‑(3‑氨基丙基二乙醇基)苯并噻吨‑3,4‑二甲酰亚胺；化合物4a：N‑(3‑氨基丙基吡咯烷基)苯并噻吨‑3,4‑二甲酰亚胺；化合物5a：N‑(3‑氨基丙基哌啶烷基)苯并噻吨‑3,4‑二甲酰亚胺；化合物6a：N‑(3‑氨基丙基吗啉)苯并噻吨‑3,4‑二甲酰亚胺。
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