[发明专利]一种Idelalisib的制备方法在审
| 申请号： | 201510313025.1 | 申请日： | 2015-06-09 |
| 公开（公告）号： | CN106279171A | 公开（公告）日： | 2017-01-04 |
| 发明（设计）人： | 王小龙;宋丰发;顾巍;朱善良;刘飞;刘彦龙;张喜全;顾红梅 | 申请（专利权）人： | 南京安源生物医药科技有限公司;正大天晴药业集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D473/34 | 分类号： | C07D473/34 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210046 江苏省南京市栖霞*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明属于医药化工领域，具体而言涉及一种Idelalisib的制备方法。本发明的制备方法，通过在六甲基二硅胺和碘存在下，(S)‑N‑[2‑[[3‑氟‑2‑[(苯基氨基)羰基]苯基]氨基]‑1‑乙基‑2‑氧代乙基]‑氨基甲酸叔丁酯进行反应制备关键中间体(S)‑2‑(1‑氨基‑丙基)‑5‑氟‑3‑苯基‑3H‑喹唑啉‑4‑酮，再进行两步反应最终得到Idelalisib，本发明反应试剂容易获得，反应条件温和，操作简便易制备，生产效率高，所制备的中间体及产品均具有高收率和高纯度，且与现有技术相比，不容易产生杂质。因此，本发明的制备方法特别适应工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 idelalisib 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种式Ⅰ化合物的制备方法，包括：(1)在HMDS和I2存在下，式Ⅳ化合物进行反应制备式Ⅴ化合物，(2)式Ⅴ化合物与式Ⅵ化合物在碱的存在下进行反应制备式Ⅶ化合物，(3)式Ⅶ化合物脱除保护基制备式Ⅰ化合物，其中X为卤素，R为氨基保护基。
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