[发明专利]一种合成3-卤亚甲基-2;3-二氢苯并呋喃类化合物的方法有效
| 申请号： | 201510315875.5 | 申请日： | 2015-06-11 |
| 公开（公告）号： | CN105037304B | 公开（公告）日： | 2018-12-04 |
| 发明（设计）人： | 李毅;王雪凤;游毅;袁耀锋 | 申请（专利权）人： | 福州大学 |
| 主分类号： | C07D307/79 | 分类号： | C07D307/79;C07D209/10;C07D311/04 |
| 代理公司： | 福州科扬专利事务所 35001 | 代理人： | 徐开翟;林朝熙 |
| 地址： | 350108 福建省福州市*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | 本发明提供了2‑炔丙氧基苯胺类化合物高效的一步合成3‑卤亚甲基‑2,3‑二氢苯并呋喃类化合物的方法。与现有方法相比，该方法可适底物范围广且方便易得，反应条件温和，操作简便，而且反应效率高，有利于药物的生产和处理。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 甲基 二氢苯 呋喃 化合物 方法 | ||
【主权项】：
1.一种合成3‑卤亚甲基‑2,3‑二氢苯并呋喃类化合物的方法，其特征是在有机溶剂的存在下和温度为冰浴或室温，以2‑炔丙氧基苯胺类化合物为原料，在卤代氢和亚硝酸酯的存在下，以还原性金属盐作为催化剂，反应3‑48小时制得3‑卤亚甲基‑2,3‑二氢苯并呋喃类化合物；上述的2‑炔丙氧基苯胺类化合物、卤代氢、亚硝酸酯、还原性金属盐的摩尔比为1:1‑5:1‑5:0.01‑0.5；所述的2‑炔丙氧基苯胺类化合物结构式为:![]()
所述的卤代氢为:溶液或气体状态的氯化氢、溶液或气体状态的溴化氢或溶液或气体状态的碘化氢；所述的亚硝酸酯为叔丁基亚硝酸酯；所述的还原性金属盐为醋酸亚铜；R1或R2任意选自H、C1‑C16的烷基、C3‑C16的环烷基；C4‑C10的含N、O或S的杂环基或者杂芳基、芳基、R取代的芳基；所述的芳基是苯基或萘基；R为C1‑C4的烷基、C1‑C4的全氟烷基、卤素或C1‑C4的烷氧基；所述化合物结构式为![]()
的化合物，其中，所述的X为：氯、溴或碘；有机溶剂是丙酮。
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