[发明专利]一种合成5‑羧基呋喃/噻吩‑2‑硼酸的方法有效
| 申请号： | 201510321502.9 | 申请日： | 2015-06-12 |
| 公开（公告）号： | CN105153208B | 公开（公告）日： | 2017-01-25 |
| 发明（设计）人： | 冷延国;桂迁;余锦华 | 申请（专利权）人： | 沧州普瑞东方科技有限公司 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 061108 河北省*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种合成5‑羧基呋喃/噻吩‑2‑硼酸的方法将呋喃/噻吩‑2‑羧酸溶解在无水四氢呋喃中,冷却至低温下,缓慢滴加到正丁基锂与有机碱反应后的溶液中,随后加入硼化试剂。反应结束，加酸淬灭,常规处理后得到产品。该方法从原料一步就可以得到产品,反应收率高，提供了该类化合物简单有效的合成途径。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 羧基 呋喃 噻吩 硼酸 方法 | ||
【主权项】：
一种合成5‑羧基呋喃/噻吩‑2‑硼酸的方法，其特征在于：将呋喃‑2‑羧酸或噻吩‑2‑羧酸溶解在无水四氢呋喃中，冷却至‑50℃至‑70℃，缓慢滴加到正丁基锂与有机碱反应后的混合溶液中，滴加完毕，保温反应1‑2小时，随后加入硼化试剂保温1小时，自然升至室温，加入酸淬灭，调pH=2‑4；分层后，水层加入乙酸乙酯或甲基叔丁基醚萃取，合并有机层旋干后，打浆得到浅黄色产品；所述呋喃/噻吩‑2‑羧酸、正丁基锂、有机碱和硼化试剂的摩尔比为1:2‑2.4:2.2‑3:1‑2；所述有机碱选自二异丙胺、2,2,6,6‑四甲基哌啶或六甲基二硅胺烷。
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