[发明专利]可逆指示生理酸性环境的近红外荧光基团

摘要

本发明属分子影像试剂领域，涉及可逆指示生理酸性环境的近红外荧光基团；该类近红外荧光基团具有如式(Ⅰ)所示的结构。本发明提供了所述近红外荧光基团的制备方法，以花箐类荧光基团为母体，对羧酸苯基通过碳‑碳键(C‑C键)取代荧光基团中位，构建两端均修饰有供电子基团D‑π‑D结构；一端含有供电子基团，另一端未修饰D‑π结构；以及一端为供电子基团，另一端为吸电子基团D‑π‑A结构的三种电子推拉体系。本发明所述的近红外荧光基团均能高灵敏度、瞬时、可逆指示生理pH变化；该类近红外荧光基团不但能实现生理酸性环境的高信噪比示踪，还能通过监测肿瘤、缺血、炎症等疾病相关的生理酸性环境变化对疗效进行实时评估。

主权项

1.如下通式的可逆指示生理酸性环境的近红外荧光基团：R₁‑IRB‑R₂其中，IRB为花箐类近红外荧光基团；R₁为花箐类荧光基团一端引入的pH敏感供电子叔胺基团；具有如式(Ⅰ)所示的结构：其中：R₁为pH敏感叔胺基团，通式为–NR’₂，其中R’为氢，烷基，芳香基；R₂为①吸电子基团(D‑π‑A)；②氢(D‑π)；R₃为磺酸基；n是1，2，3，4，5，6，7或8。