[发明专利]依度沙班中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201510330875.2 | 申请日： | 2015-06-15 |
| 公开（公告）号： | CN106316889B | 公开（公告）日： | 2020-07-10 |
| 发明（设计）人： | 吕辉;黎苏磊 | 申请（专利权）人： | 上海阳帆医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C271/24 | 分类号： | C07C271/24;C07C269/06 |
| 代理公司： | 上海浦一知识产权代理有限公司 31211 | 代理人： | 王函 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种依度沙班中间体的制备方法，包括如下步骤：(a)以化合物1为原料，制备化合物2；(b)化合物2在一定温度，碱，溶剂条件下，生成新化合物(1S,3S,6R)‑7‑氧杂二环[4.1.0]庚烷‑3‑羧酸，即化合物3c；(c)化合物3c在一定温度，溶剂和氨水条件下生成新化合物(1S,3R,4R)‑3‑氨基‑4‑羟基环己烷‑1‑羧酸，即化合物4c；(d)化合物4c在一定温度，碱，溶剂和二碳酸二叔丁酯(Boc |
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| 搜索关键词： | 依度沙班 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种依度沙班中间体的制备方法，其特征在于，所述依度沙班中间体为化合物5c，其结构式如下：该制备方法包括如下步骤：(a)以化合物1为原料，制备(1S,4S,5S)‑4‑碘‑6‑氧杂二环[3.2.1]‑辛烷‑7‑酮，即化合物2；(b)化合物2在一定温度，碱，溶剂条件下，生成新化合物(1S,3S,6R)‑7‑氧杂二环[4.1.0]庚烷‑3‑羧酸，即化合物3c；(c)化合物3c在一定温度，溶剂和氨水条件下生成新化合物(1S,3R,4R)‑3‑氨基‑4‑羟基环己烷羧酸，即化合物4c；(d)化合物4c在一定温度，碱，溶剂和二碳酸二叔丁酯(Boc2O)条件下生成化合物5c；其反应式如下：
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