[发明专利]瑞舒伐他汀中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201510339081.2 | 申请日： | 2015-06-17 |
| 公开（公告）号： | CN105037331B | 公开（公告）日： | 2018-02-09 |
| 发明（设计）人： | 蒋成君;王志华;黄俊 | 申请（专利权）人： | 浙江科技学院 |
| 主分类号： | C07D405/06 | 分类号： | C07D405/06;C07F7/18 |
| 代理公司： | 杭州求是专利事务所有限公司33200 | 代理人： | 郑海峰,张法高 |
| 地址： | 310023 *** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种瑞舒伐他汀中间体(4R,6S)‑6‑[(1E)‑2‑[4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑[甲基(甲磺酰)氨基]‑5‑嘧啶]乙烯基]‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯的制备方法。将(4R,6S)‑6‑[(1Z)‑2‑[4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑[甲基(甲磺酰)氨基]‑5‑嘧啶]乙烯基]‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯加入到溶剂中；加入碘，升温到30～50℃，反应10～24小时，反应结束后，减压浓缩得到产物。该方法以生产(4R,6S)‑6‑[(1E)‑2‑[4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑[甲基(甲磺酰)氨基]‑5‑嘧啶]乙烯基]‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯时的副产物(4R,6S)‑6‑[(1Z)‑2‑[4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑[甲基(甲磺酰)氨基]‑5‑嘧啶]乙烯基]‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯为原料，价格低廉，反应条件温和，环境友好，可以用于工业化大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 瑞舒伐 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种 (4R,6S)‑6‑[(1E)‑2‑[4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑[甲基(甲磺酰)氨基]‑5‑嘧啶]乙烯基]‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯的制备方法，其特征在于包括如下步骤：将 (4R,6S)‑6‑[(1Z)‑2‑[4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑[甲基(甲磺酰)氨基]‑5‑嘧啶]乙烯基]‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯加入到溶剂中，溶剂的用量为 (4R,6S)‑6‑[(1Z)‑2‑[4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑[甲基(甲磺酰)氨基]‑5‑嘧啶]乙烯基]‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯质量的10‑20倍；加入碘，碘用量为 (4R,6S)‑6‑[(1Z)‑2‑[4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑[甲基(甲磺酰)氨基]‑5‑嘧啶]乙烯基]‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯质量的0.1‑0.5%；升温到30～50℃，反应10～24小时，反应结束后，减压浓缩得到 (4R,6S)‑6‑[(1E)‑2‑[4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑[甲基(甲磺酰)氨基]‑5‑嘧啶]乙烯基]‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯。
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