[发明专利]一种吲唑的制备方法及其在药物合成中的应用

摘要

本发明属于化学领域，涉及一种吲唑的制备方法及其在药物合成中的应用。本发明公开一种吲唑的制备方法及其在1H‑吲唑‑3‑羧酸、lonidamine、化合物8、化合物9、化合物10、axitinib、YD‑3、YC‑1及其类似物合成中的应用。

主权项

1.一种吲唑的制备方法，其反应通式如式三所示：其中所用的腙由相对应的醛或酮和对甲苯磺酰肼或甲磺酰肼在甲醇溶剂中经缩合反应制得，其中R1为：氢原子、C1‑6的烷基、苯基、取代苯基、苄基、羟甲基、呋喃基、取代或未取代双键；R2为：氢原子、氟原子、溴原子、碘原子、甲氧基、羟基、硝基、胡椒基；R3为：甲磺酰基、对甲苯磺酰基；X为：Cl、Br、I；第二步反应所用铜盐为：CuO、Cu2O、Cu(OH)2、Cu2(OH)2CO3；所用溶剂为：i‑AmOH、t‑AmOH、EtOH、MeOH、甲苯、二氧六环；反应所用温度为回流；反应在没有使用碱的条件下进行；第三步反应所用条件为TBAF和THF或者Mg和甲醇。