[发明专利]一种吡唑甲酸衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201510346308.6 | 申请日： | 2015-06-19 |
| 公开（公告）号： | CN104945325B | 公开（公告）日： | 2017-04-05 |
| 发明（设计）人： | 邵鸿鸣;何人宝;金逸中;王雷 | 申请（专利权）人： | 浙江永太科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D231/14 | 分类号： | C07D231/14;C07D405/04 |
| 代理公司： | 北京精金石专利代理事务所(普通合伙)11470 | 代理人： | 刘晔 |
| 地址： | 317016 浙江省台州市*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种以下式(I)化合物的制备方法，该方法使用如下式(II)所示的新颖中间体，由此提供一种适宜于工业化生产的合成吡唑甲酸衍生物的方法，该方法各步反应收率高，废气，废水少且成本低，无需特殊反应设备。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 吡唑 甲酸 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种式(I)化合物的制备方法其中R1选自甲基或乙基；X为F、Cl或CF3，所述方法包括以下步骤：(1)在路易斯酸的存在下，将式(III)的α‑氟胺与式(IV)的乙烯衍生物反应，生成式(V)的vinamidinium盐，式(III)的α‑氟胺如下所示：其中X的定义如前所述，R2和R3独立地选自C1‑C4烷基；式(IV)的乙烯衍生物如下所示：其中R4为氢或甲基，n为1‑4；式(V)的1,5‑二氮杂戊二烯盐如下所示：其中n、R2和R3、R4的定义如前所述，Y‑为阴离子，所述阴离子选自[BF4]‑、[AlCl3F]‑、[AlF4]‑、[ZnCl2F]‑、[SbF6]‑、[SnCl4F]‑、[BiCl3F]‑、[GaCl3F]‑和[SiCl4F]‑；(2)式(V)的1,5‑二氮杂戊二烯盐与肼反应，得到式(II)的化合物，式(II)的化合物如下所示：其中X、n、R1和R4的定义如前所述；(3)n＝1‑4的式(II)的化合物经过水解和氧化，得到式(I)的化合物。
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