[发明专利]一种低分子量肝素缓释制剂及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201510359524.4 申请日: 2015-06-25
公开(公告)号: CN104906045B 公开(公告)日: 2018-04-13
发明(设计)人: 闫学海;陈成军;李淑坤;张宁;马光辉 申请(专利权)人: 中国科学院过程工程研究所
主分类号: A61K9/14 分类号: A61K9/14;A61K47/42;A61K31/727;A61P7/02
代理公司: 北京品源专利代理有限公司11332 代理人: 巩克栋,侯桂丽
地址: 100190 *** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明提供了一种低分子量肝素缓释制剂及其制备方法和应用,所述低分子量肝素缓释制剂包含由多肽和低分子量肝素形成的纳米颗粒,所述多肽之间通过化学键进行交联。本发明采用自组装技术、冷冻干燥技术、均质技术、乳化技术、包埋技术或喷雾干燥技术中的任意一种或至少两种的组合来制备低分子量肝素缓释制剂。本发明低分子量肝素缓释制剂在体外条件下500小时内释放率仅为20%左右,具有缓释功效,能够有效延长其血液半衰期,避免药物“峰谷波动”,降低低分子量肝素溶液剂大剂量使用时大出血的风险,降低药物的毒副作用,改善患者的顺应性,提高对疾病的治疗效率,可用于血栓类疾病的预防与治疗,本发明制备方法简单,具有广阔的应用前景。
搜索关键词: 一种 分子量 肝素 制剂 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
一种低分子量肝素缓释制剂的制备方法,其特征在于,所述低分子量肝素缓释制剂包含由多肽和低分子量肝素形成的纳米颗粒,所述多肽之间通过化学键进行交联;所述制备方法采用自组装技术、均质技术、冷冻干燥技术、乳化技术、包埋技术或喷雾干燥技术中的任意一种或至少两种的组合;所述方法包括以下步骤:(1)将多肽加入葡萄糖溶液中,形成多肽溶液,而后加入Traut’s试剂,搅拌反应制得巯基化多肽;(2)向巯基化多肽中加入葡萄糖溶液,而后加入低分子量肝素溶液,混匀,均质,老化,冷冻干燥制成所述低分子量肝素缓释制剂。
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