[发明专利]一种沃替西汀的制备方法及其中间体有效
| 申请号： | 201510363588.1 | 申请日： | 2015-06-26 |
| 公开（公告）号： | CN105315184B | 公开（公告）日： | 2017-03-29 |
| 发明（设计）人： | 张福利;沈创;倪国伟;徐上虎;赵传猛;潘林玉 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
| 主分类号： | C07C323/37 | 分类号： | C07C323/37;C07C319/20;C07D295/096;C07C323/62;C07C319/14 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所31283 | 代理人： | 朱水平,余化鹏 |
| 地址： | 200040 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种沃替西汀的制备方法及其中间体。本发明提供了一种沃替西汀的制备方法，其包括下述步骤(1)按照上述的化合物V的制备方法，制得化合物V；(2)在高沸点溶剂中，将所述的化合物V，与二氯乙基胺或其盐进行环合反应，制得沃替西汀即可；所述的高沸点溶剂为常压下沸点在120℃以上的溶剂。本发明的制备方法成本低、反应条件温和、操作简单、安全环保、收率高、适用于工业化生产。。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 沃替西汀 制备 方法 及其 中间体 | ||
【主权项】：
一种化合物V的制备方法，其包括下述步骤：在C2～C6的醇类溶剂中，在碱的存在下，将化合物III进行水解反应，得到所述的化合物IV；在水中，在碱和次卤酸盐的存在下，将化合物IV进行霍夫曼降解反应，制得化合物V即可；所述的水解反应中不含水；所述的C2～C6的醇类溶剂为异丙醇或叔丁醇；
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