[发明专利]一种促红细胞生成素模拟肽及其制备方法和应用

摘要

本发明涉及一种促红细胞生成素模拟肽及其二聚体，所述模拟肽是序列如SEQ ID NO:1所示的模拟肽：SEQ ID NO:1GGLYAC₆HMGPITX₁VC₁₅QPLRX₂KC；其中，X₁为3‑(1‑萘基)‑L‑丙氨酸(Nal)，X₂为肌氨酸(Sar)，6位和15位的半胱氨酸(C)形成分子内二硫键，N末端乙酰化，所述二聚体是该模拟肽经对二亚甲苯偶联形成。本发明还提供了该模拟肽及二聚体的制备方法及其可药用盐。本发明还进一步提供了含有上述模拟肽或二聚体或其可药用盐的药物组合物。本发明的促红细胞生成素模拟肽、二聚体及其可药用盐可刺激红细胞生成，并显著延长药物在体内的半衰期。

主权项

1.一种促红细胞生成素模拟肽的二聚体，其特征在于，所述促红细胞生成素模拟肽的氨基酸序列如SEQ ID NO:1所示：其中，SEQ ID NO:1GGLYAC₆HMGPITX₁VC₁₅QPLRX₂KC；X₁为3‑(1‑萘基)‑L‑丙氨酸(Nal)，X₂为肌氨酸(Sar)，6位和15位的半胱氨酸(C)形成分子内二硫键，N末端乙酰化；所述二聚体是由所述促红细胞生成素模拟肽的22位半胱氨酸侧链巯基经对二亚甲基苯偶联形成的，所述二聚体的通式如下式I所示：