[发明专利]利用亚甲基自转移反应制备N‑甲基化乌洛托品盐的方法有效
| 申请号： | 201510367492.2 | 申请日： | 2015-06-29 |
| 公开（公告）号： | CN104910166B | 公开（公告）日： | 2017-03-08 |
| 发明（设计）人： | 单自兴 | 申请（专利权）人： | 武汉大学 |
| 主分类号： | C07D487/18 | 分类号： | C07D487/18 |
| 代理公司： | 武汉科皓知识产权代理事务所(特殊普通合伙)42222 | 代理人： | 张火春 |
| 地址： | 430072 湖*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明提供一种制备N‑甲基乌洛托品盐的方法，将乌洛托品和质子酸生成的质子化乌洛托品盐在适宜条件下直接转化成N‑甲基乌洛托品盐。其原理为乌洛托品质子化后生成含N‑H键的叔胺阳离子；阳离子的生成使与质子化氮原子相连的乌洛托品骨架上的亚甲基活化，继之在适宜条件下发生断链、转移和插入N+‑H键的反应，最终生成N‑甲基乌洛托品阳离子，在这种亚甲基转移反应中，阴离子一般不参与反应。该制备方法不用其它甲基化试剂，涉及化学物种少，原料价廉易得，制备程序简单，处理方便，是制备N‑甲基乌洛托品盐高度绿色化的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 利用 甲基 转移 反应 制备 甲基化 乌洛托品盐 方法 | ||
【主权项】：
一种制备N‑甲基乌洛托品盐的方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将乌洛托品和质子酸HA在质子性介质I中混合，控制温度不高于25℃，乌洛托品与HA发生质子化反应，得到质子酸HA的乌洛托品盐；(2)将质子酸HA的乌洛托品盐溶于质子性介质I中，加入阴离子B的金属盐的溶液，二者发生复分解反应，得到阴离子B的质子化乌洛托品盐；(3)将质子酸HA的乌洛托品盐或阴离子B的质子化乌洛托品盐置于介质II中回流反应，质子化乌洛托品阳离子中的亚甲基发生自转移反应，得到阴离子A或阴离子B的N‑甲基乌洛托品盐。
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