[发明专利]一种用于粘液渗透的pH响应性高分子胶束及其制备方法有效
| 申请号： | 201510382500.0 | 申请日： | 2015-07-02 |
| 公开（公告）号： | CN105153428B | 公开（公告）日： | 2018-02-16 |
| 发明（设计）人： | 常津;房蕾;宫晓群;张健;杨文涛 | 申请（专利权）人： | 天津大学 |
| 主分类号： | C08G81/00 | 分类号： | C08G81/00;A61K9/107;A61K47/34 |
| 代理公司： | 天津市北洋有限责任专利代理事务所12201 | 代理人： | 王丽 |
| 地址： | 300072 天*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种用于粘液渗透的pH响应性高分子胶束及其制备方法；通过pH响应性腙键将PLGA与PEG相结合形成一种双亲性高分子结合体，后组装形成pH响应性高分子胶束。肼基化的PLGA、醛基化的PEG溶于二甲基亚砜在氮气下反应；反应液在N,N‑二甲基甲酰胺中透析12～24小时后用冰乙醚沉淀，取离心后的沉淀干燥得到pH响应性腙键连接的双亲性结合体。所制得的自组装药物载体保持了均匀较小粒径同时，生物相容性更好，具有pH响应性，可在粘液微环境pH值较低的环境下腙键断裂脱去PEG的保护，裸露出正电基团，与负电的细胞膜静电作用，增加胶束的细胞内吞作用，使得更多载体进入细胞进行缓控释药物，发挥载体作用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 用于 粘液 渗透 ph 响应 高分子 胶束 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种用于粘液渗透的pH响应性高分子胶束；其特征是通过pH响应性腙键将聚乳酸‑羟基乙酸共聚物(PLGA)与聚乙二醇(PEG)相结合形成一种双亲性高分子结合体，经过乳化溶剂蒸发法组装形成pH响应性高分子胶束；所述的双亲性高分子结合体结构式如下：PLGA分子量为10～50kDa，PEG分子量为1～5kDa；双亲性高分子结合体的制备方法如下：将肼基化的PLGA、醛基化的PEG按摩尔比1:2～5溶于二甲基亚砜中，在氩气保护下70～100℃下回流24～72h，反应结束后，将反应体系迅速冷却至室温，通入空气，终止聚合反应；反应液在N,N‑二甲基甲酰胺中透析12～24小时后用冰乙醚沉淀，8000～11000转离心5～10分钟，取离心后的沉淀干燥得到pH响应性腙键连接的双亲性结合体。
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