[发明专利]一类核苷类化合物的合成方法有效
申请号: | 201510392632.1 | 申请日: | 2015-07-06 |
公开(公告)号: | CN106336443B | 公开(公告)日: | 2018-08-31 |
发明(设计)人: | 黄震;约瑟夫·沙龙;杨召仪;刘大学 | 申请(专利权)人: | 扬州硒瑞恩生物医药科技有限公司 |
主分类号: | C07H19/073 | 分类号: | C07H19/073;C07H19/173;C07H1/00;A61P35/00 |
代理公司: | 北京邦信阳专利商标代理有限公司 11012 | 代理人: | 黄泽雄;侯海燕 |
地址: | 225127 江苏省扬州市高新*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明涉及一类核苷类化合物的合成方法,具体涉及式I和II所示化合物的制备方法,式I和II中,R1和R2分别独立地是羟基保护基,优选为苯甲酰基、三苯甲基、二取代苯基、乙酰基或叔丁基二甲基硅烷基;R3和R4是烷基(优选C1‑C10烷基,更优选甲基、乙基)或卤素(如F,Cl或Br);B是以下任意基团其中,R5是氢或烷基(优选C1‑C10烷基,更优选为甲基);X是羟基或氨基;Y是硫或硒。 | ||
搜索关键词: | 一类 核苷 化合物 合成 方法 | ||
【主权项】:
1.式I所示化合物的制备方法,其中,R1和R2分别独立地是羟基保护基;R3和R4是烷基或卤素;B是以下任意基团:其中,R5是氢或烷基;X是羟基或氨基;Y是硫或硒;所述方法包括如下步骤:1)式III所示化合物与式IV或式VI化合物反应,分别得到式V或式VII化合物;其中,R1和R2各自独立地是羟基保护基;R3和R4是烷基或卤素;R5是氢或烷基;X是羟基或氨基;Y是硫或硒;所述步骤1)为:a.在化合物IV或VI的溶液中,加入N,O‑双(二甲基硅基)乙酰胺反应后;b.除去反应溶剂,加入甲苯,化合物III和三甲基硅烷基三氟甲磺酸酯,在80℃至110℃下反应制得中间体化合物V或VII。
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