[发明专利]雷迪帕韦晶型及其制备方法有效
| 申请号： | 201510393767.X | 申请日： | 2015-07-06 |
| 公开（公告）号： | CN104961733B | 公开（公告）日： | 2019-04-09 |
| 发明（设计）人： | 李巍;任毅;黄成军;朱燕燕;傅绍军;富刚;魏哲文 | 申请（专利权）人： | 上海众强药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/14 | 分类号： | C07D403/14;A61K31/4184;A61P31/14 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 崔佳佳;马莉华 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及雷迪帕韦新晶型及其制备方法。具体地，本发明公开了一种雷迪帕韦溶剂化物，所述溶剂化物是雷迪帕韦LDV与溶剂A和/或溶剂B所形成的溶剂化物，其中溶剂A为乙腈或丙酮；溶剂B为甲基叔丁基醚(MTBE)。本发明还公开了所述溶剂化物的制备方法和应用。所述溶剂化物具有高纯度、优良结晶性能和更好的光学稳定性。所述制备方法简单、工艺稳定。所述溶剂化物可极大地改善含雷迪帕韦的药物的质量控制和工业应用。 | ||
| 搜索关键词： | 雷迪帕韦新晶型 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种雷迪帕韦溶剂化物，其特征在于，所述溶剂化物是雷迪帕韦LDV与组分A和组分B所形成的溶剂化物，其中组分A为乙腈或丙酮；组分B为甲基叔丁基醚(MTBE)；并且，所述溶剂化物选自下组：(i‑1)LDV－乙腈－MTBE三元溶剂化物，即晶型A，其具有基本如图1所示的XRD图谱，且所述LDV－乙腈－MTBE三元溶剂化物中，LDV：乙腈：MTBE的摩尔比为1:0.9‑1.5:0.7‑1.2；(i‑2)LDV－丙酮－MTBE三元溶剂化物，即晶型B，其具有基本如图4所示的XRD图谱，且所述LDV－丙酮－MTBE三元溶剂化物中，LDV：丙酮：MTBE的摩尔比为1:1.2‑2:0.7‑1.2。
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