[发明专利]用于制备磺达肝癸钠的中间体及其制备方法、磺达肝癸钠的制备方法在审
| 申请号： | 201510400605.4 | 申请日： | 2011-12-08 |
| 公开（公告）号： | CN105131054A | 公开（公告）日： | 2015-12-09 |
| 发明（设计）人： | 林峰;姜浩;朱晓峰;陈建丽;卢锐;钟稼义 | 申请（专利权）人： | 江苏恒瑞医药股份有限公司;上海医药工业研究院 |
| 主分类号： | C07H15/04 | 分类号： | C07H15/04;C07H1/00 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟;刘彬娜 |
| 地址： | 222047 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明涉及用于制备磺达肝癸钠的中间体及其制备方法、磺达肝癸钠的制备方法，所述中间体如式IIa所示。该中间体可以通过容易获取的原料以较高的选择性和产率制得，从而大大简化了磺达肝癸钠的制备过程。式IIa中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。 |
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| 搜索关键词： | 用于 制备 磺达肝癸钠 中间体 及其 方法 | ||
【主权项】：
一种式IIa所示的化合物，![]()
其中R1为酰基或硅烷类保护基，优选烷基酰基或芳基酰基，更优选特戊酰基、苯甲酰基或苯环上有取代的苯甲酰基，最优选苯甲酰基；R5、R6为苄基或苯环上有取代的苄基或硅烷类保护基，优选苄基；R11选自烷基、苄基或苯环上有取代的苄基，优选甲基、乙基、苄基或PMB，最优选甲基；其中，R1与R5、R6中任意一个不同时为硅烷类保护基；X选自N3或带保护基的氨基，优选N3、NH‑Cbz或NPhth，最优选N3。
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