[发明专利]齐墩果酸多囊脂质体、制备方法及其应用有效

专利信息
申请号: 201510401465.2 申请日: 2015-07-09
公开(公告)号: CN104983684B 公开(公告)日: 2018-04-03
发明(设计)人: 钟志容;刘中兵;柯发敏;唐灿;李劲薇;罗玉玲;熊丹;景沛;肖双礼;刘丽 申请(专利权)人: 钟志容
主分类号: A61K9/127 分类号: A61K9/127;A61K31/56;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 646000 四川省泸州市*** 国省代码: 四川;51
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摘要: 发明提供一种齐墩果酸多囊脂质体及其制备方法、应用。该方法包括(1)、按量称取大豆磷脂、胆固醇、三油酸甘油酯、齐墩果酸、硬脂酸溶解于有机溶剂中,溶解形成油相;(2)、按量取规定量的油相加入内水相中,用乳化机剪切分散形成初乳;(3)、按量取规定量的初乳加入到外水相中,旋涡振荡形成复乳;(4)、将复乳迅速转移至圆底烧瓶中,旋转蒸发去除有机溶剂,即得齐墩果酸多囊脂质体。本发明将齐墩果酸载于多囊脂质体的类脂层中制备齐墩果酸多囊脂质体(OA‑MVLs),以期提高生物利用度,达到缓慢释放药物,减少给药次数,提高患者顺应性的目的。
搜索关键词: 果酸 脂质体 制备 方法 及其 应用
【主权项】:
一种齐墩果酸多囊脂质体的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:1)、按量称取大豆磷脂、胆固醇、三油酸甘油酯、齐墩果酸、硬脂酸溶解于有机溶剂中,溶解形成油相;2)、按量取规定量的油相加入内水相中,用乳化机剪切分散形成初乳;3)、按量取规定量的初乳加入到外水相中,旋涡振荡形成复乳;4)、将复乳迅速转移至圆底烧瓶中,旋转蒸发去除有机溶剂,即得齐墩果酸多囊脂质体;所述大豆磷脂、胆固醇、三油酸甘油酯、齐墩果酸的质量比为1∶0.57∶0.38∶0.2;硬脂酸在油相中的添加浓度为:1mg/ml;所述油相与内水相的体积比为1‑1.5∶1,初乳与外水相的体积比为0.3‑0.5∶1;所述内水相按质量百分比计,包括:葡萄糖 5%余量:水;所述外水相按质量百分比计,包括:葡萄糖 4%吐温‑80 2 %聚乙烯醇 3%余量:水;所述有机溶剂为氯仿与乙醚按体积比为1∶1混合而成;步骤2中,初乳的剪切速度为13500rpm、剪切时间为150s;步骤3中,旋涡振荡的时间为25s。
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