[发明专利]一种恢复耐药菌敏感性的微囊及其制备方法

摘要

本发明属于药物制备技术领域，具体来说，涉及到一种恢复耐药菌敏感性的微囊及其制备方法。所述微囊由β‑半乳糖基化偶氮烯翁二醇、氨苄青霉素、赖氨酸的反应产物与异丙基硫代半乳糖苷、囊材、乳化剂、甜味剂、防腐剂、抗氧剂和附加剂配制乳化而成；β‑半乳糖基化偶氮烯翁二醇、氨苄青霉素、异丙基硫代半乳糖苷与赖氨酸的质量比为1‑21‑61‑41‑8；按微囊总质量百分数计，囊材为1.5％‑3.5％、乳化剂为0.1％‑0.5％、甜味剂为0.03％、防腐剂为0.01％‑0.05％、抗氧剂为0.1％‑0.2％、附加剂为0.25％。与现有技术相比，本发明所述微囊中β‑半乳糖基化偶氮烯翁二醇和氨苄青霉素协同作用更强，且能防分解，做到质量稳定、可控。

主权项

一种恢复耐药菌敏感性的微囊，其特征在于，所述微囊由β‑半乳糖基化偶氮烯翁二醇、氨苄青霉素、赖氨酸的反应产物与异丙基硫代半乳糖苷、囊材、乳化剂、甜味剂、防腐剂、抗氧剂和附加剂配制乳化而成；β‑半乳糖基化偶氮烯翁二醇、氨苄青霉素、异丙基硫代半乳糖苷与赖氨酸的质量比为1‑2 : 1‑6 : 1‑4 : 1‑8；按微囊总质量百分数计，囊材为1.5%‑3.5%、乳化剂为0.1%‑ 0.5%、甜味剂为0.03%、防腐剂为0.01%‑0.05%、抗氧剂为0.1%‑0.2%、附加剂为0.25%；所述恢复耐药菌敏感性的微囊的制备方法具体为：1）在室温环境下，把β‑半乳糖基化偶氮烯翁二醇配制成pH为7的10mM的磷酸盐缓冲溶液；2）然后加入氨苄青霉素，搅拌下用2wt%的氢氧化钠溶液维持体系pH为7，加热至沸腾，蒸馏反应完毕后，取挥发性成分，滤去不溶物，将滤液浓缩过硅胶柱，用醇水溶液洗脱，收集最先流出的色带，得氨苄青霉素‑β‑半乳糖基化偶氮烯翁二酯；3）将氨苄青霉素‑β‑半乳糖基化偶氮烯翁二酯与赖氨酸配制于醇水溶液中，其中氨苄青霉素‑β‑半乳糖基化偶氮烯翁二酯浓度为2‑5mg/ml，控制温度为70‑105℃、反应时间1‑1.5h，滤除反应液，即得氨苄青霉素‑β‑半乳糖基化偶氮烯翁二酯与赖氨酸复合物；4）将海藻酸钠用水配成溶液，再和氨苄青霉素‑β‑半乳糖基化偶氮烯翁二酯与赖氨酸复合物、异丙基硫代半乳糖苷、甜味剂、防腐剂、抗氧剂、附加剂及吐温80进行乳化，将乳化液加入CaCl2溶液中，凝聚、固化，自然干燥即得微囊。