[发明专利]耐受乙醇影响的非阿片类药物的pH依赖性受控释放的药物组合物有效
申请号: | 201510407830.0 | 申请日: | 2008-09-24 |
公开(公告)号: | CN104984343B | 公开(公告)日: | 2019-04-02 |
发明(设计)人: | H·巴尔;T·福尔斯特;G·雷恩纳;M·古特斯查克 | 申请(专利权)人: | 赢创罗姆有限公司 |
主分类号: | A61K45/00 | 分类号: | A61K45/00;A61K9/28;A61K9/46;A61K31/138;A61K47/32;A61K47/26;A61K47/38;A61K47/04 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 邵华一 |
地址: | 德国达*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | 本发明涉及pH依赖性受控释放的药物组合物,其包含至少一种非阿片类药物的药物活性成分,其中核芯被至少一个控制药物组合物释放的包衣层包衣,其中包衣层包含以下物质的聚合物混合物:i)以聚合物混合物的干重计,40‑95重量%的至少一种水不溶性的、实质上中性的烯类聚合物或共聚物,和ii)以聚合物混合物的干重计,5‑60重量%的至少一种阴离子聚合物或共聚物,其在低于pH 4.0的缓冲介质中不溶并且至少在pH 7.0到pH 8.0的范围内可溶,特征在于,该包衣层另外含有110‑250重量%的非多孔惰性润滑剂、1‑35重量%的至少一种中性的纤维素化合物,和1‑25重量%的至少一种乳化剂,都是以聚合物混合物的干重计。 | ||
搜索关键词: | 聚合物混合物 药物组合物 干重 非阿片类药物 受控释放 包衣层 共聚物 非多孔惰性润滑剂 纤维素化合物 阴离子聚合物 包衣层包衣 烯类聚合物 缓冲介质 水不溶性 药物活性 乙醇影响 乳化剂 不溶 核芯 可溶 耐受 释放 | ||
【主权项】:
1.pH依赖性受控释放的药物组合物,它包含:核芯,其包含至少一种非阿片类药物的药物活性成分,其中核芯被至少一个控制药物组合物释放的包衣层包衣,其中包衣层包含以下物质的聚合物混合物:i)以聚合物混合物的干重计,70~90重量%的至少一种水不溶性的、实质上中性的烯类聚合物或共聚物,它是由20~40重量%的丙烯酸乙酯、60~80重量%的甲基丙烯酸甲酯和0~低于5重量%的丙烯酸或甲基丙烯酸组成的中性的或实质上中性的(甲基)丙烯酸酯共聚物,以及ii)以聚合物混合物的干重计,10~30重量%的至少一种阴离子聚合物或共聚物,其在低于pH 4.0的缓冲介质中不溶并且至少在pH 7.0~pH 8.0的范围内可溶,是由10~30重量%的甲基丙烯酸甲酯、50~70重量%的丙烯酸甲酯和5~15重量%的甲基丙烯酸组成的(甲基)丙烯酸酯共聚物,其特征在于,该包衣层另外含有140~220重量%的非多孔惰性润滑剂、1~35重量%的至少一种中性纤维素化合物和1~25重量%的至少一种乳化剂,都以聚合物混合物的干重计,其中所述中性纤维素化合物为羟丙基甲基纤维素或羟乙基纤维素,所述非多孔惰性润滑剂是滑石或硬脂酸盐化合物,所述乳化剂是脱水山梨醇酯的聚氧乙烯衍生物。
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