[发明专利]缀合物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201510412743.4 | 申请日： | 2015-07-14 |
| 公开（公告）号： | CN106334194B | 公开（公告）日： | 2019-08-16 |
| 发明（设计）人： | 赵睿;金钰龙;黄嫣嫣 | 申请（专利权）人： | 中国科学院化学研究所 |
| 主分类号： | A61K47/64 | 分类号： | A61K47/64;A61K45/00;A61K31/704;A61P35/00;C07K7/06 |
| 代理公司： | 北京清亦华知识产权代理事务所(普通合伙) 11201 | 代理人： | 李志东 |
| 地址： | 100190 *** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了缀合物及其制备方法和用途，其中该缀合物具有如下所示的结构：TP‑L‑D，其中，TP表示靶向肽，所述靶向肽适于将所述缀合物靶向至肿瘤细胞，并且所述肿瘤细胞表面携带溶酶体四次穿膜蛋白LAPTM4B作为所述靶向肽的特异性靶标；D表示治疗活性剂；L表示连接臂，用于将所述治疗活性剂连接至所述靶向肽，其中，所述连接臂与所述治疗活性剂之间通过腙键结合。本发明的缀合物能够对表面携带LAPTM4B蛋白的肿瘤细胞进行靶向性杀伤，且靶向性、杀伤性强，不易引起免疫反应，能够用于治疗或预防肿瘤，或者用于制备治疗或预防肿瘤的药物组合物。 | ||
| 搜索关键词： | 缀合物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.一种缀合物，其特征在于，所述缀合物具有如下所示的结构：TP‑L‑D，其中，TP表示靶向肽，所述靶向肽适于将所述缀合物靶向至肿瘤细胞，并且所述肿瘤细胞表面携带LAPTM4B蛋白作为所述靶向肽的特异性靶标；D表示治疗活性剂；L表示连接臂，所述连接臂具有下式所示的结构：![]()
其中，R为C1～5的烷基，用于将所述治疗活性剂连接至所述靶向肽，其中，所述治疗活性剂携带酮羰基以便与所述连接臂形成腙键；所述治疗活性剂为选自阿霉素、表阿霉素、柔红霉素和伊达比星的至少一种；所述靶向肽具有氨基酸序列：IHGHHIISVG。
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