[发明专利]一种阿伐那非的精制方法有效

专利信息
申请号: 201510415287.9 申请日: 2015-07-15
公开(公告)号: CN106336401B 公开(公告)日: 2019-05-28
发明(设计)人: 李广运;王敬美;吕志涛 申请(专利权)人: 山东诚创医药技术开发有限公司
主分类号: C07D403/14 分类号: C07D403/14
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 250101 山东*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明公开了一种阿伐那非的精制方法。采用该方法制得的阿伐那非原料药,其粒度粒径≤30μm,使得在干燥过程中,有机溶剂容易挥发出来,并且其溶剂残留较低。其具体步骤是:将阿伐那非粗品加入到有机溶剂中,加热至回流,固体完全溶解后,静置降温至40℃~20℃,之后搅拌降温至10℃~‑10℃,保温1~3小时,过滤,滤饼经真空干燥即得;有机溶剂为两种溶剂的组合,其一为强极性溶剂,另一为中等极性或非极性溶剂。
搜索关键词: 一种 精制 方法
【主权项】:
1.一种阿伐那非的精制方法,其特征在于,具体步骤是:将阿伐那非粗品加入到有机溶剂中,加热至回流,固体完全溶解后,静置降温至40℃~20℃,之后搅拌降温至10℃~‑10℃,保温1~3小时,过滤,滤饼经真空干燥即得;所述有机溶剂为两种溶剂的组合,其一为强极性溶剂,另一为中等极性或非极性溶剂,两者的体积比为1:2~5;所述强极性溶剂为二甲基亚砜、N,N‑二甲基甲酰胺、无水甲醇、无水乙醇或异丙醇中的任一种,所述中等极性或非极性溶剂为乙酸乙酯、乙酸丁酯或异丙醚中的任一种;阿伐那非粗品和有机溶剂的质量体积比为1g:6~21mL。
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