[发明专利]一种注射用总蟾毒内酯固体脂质纳米粒给药系统及其制备方法

摘要

本发明属于药物制剂领域，涉及一种注射用总蟾毒内酯固体脂质纳米粒给药系统及其制备方法。该总蟾毒内脂固体脂质纳米粒由治疗有效量的总蟾毒内脂0.1～2份、脂质材料0.5～20份、脂溶性乳化剂0.5～15份、水溶性乳化剂0.5～10份、抗氧化剂0.002～2.5份、糖0.1～25份及适量注射用水组成。本发明提供的注射用总蟾毒内酯固体脂质纳米粒将总蟾毒内脂包裹于类脂核中，增加了总蟾毒内脂的溶解度，减小了它的刺激性，避免了药物的降解或泄漏，且可达到靶向、控释等效果，并且物理化学性质稳定等优点。

主权项

1.一种注射用总蟾毒内酯固体脂质纳米粒给药系统，其特征在于：各组分的重量份数为：总蟾毒内脂0.1～2份脂质材料0.5～20份脂溶性乳化剂0.5～15份水溶性乳化剂0.5～10份抗氧化剂0.002～2.5份糖0.1～25份其余为注射用水组成加至适量；所述抗氧剂选自亚硫酸钠、焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、丁二基苯酚、硫代硫酸钠、叔丁基对羟基茴香醚；所述糖选自乳糖、麦芽糖、蔗糖、葡萄糖或海藻糖的一种或几种；其制备方法包括以下步骤：(1)将总蟾毒内脂与所述脂质材料及脂溶性乳化剂在适宜温度下加热至熔融，以溶解或分散于脂质中制得熔融物；(2)将水溶性乳化剂、抗氧化剂、糖分散于水中，形成均匀的水相；(3)将(1)所得的油相和(2)所得的水相在适宜温度及转速下混合、搅拌至形成均匀的初乳；(4)将(3)中制得的初乳转移至乳匀机中，在适宜条件下进行匀质，迅速冷却至室温及以下，即可制得总蟾毒内脂固体脂质纳米粒；(5)将1～50％重量比的冻干保护剂溶于总蟾毒内酯固体脂质纳米粒的脂质分散水溶液中，该冻干保护剂以保证形成冻干粉晶型较好，然后分装在西林瓶中，并置于冷冻干燥机中冷冻干燥，加塞密封即可。