[发明专利]血管紧张素受体拮抗剂和中性内肽酶抑制剂超分子复合体的新晶型有效
| 申请号： | 201510422360.5 | 申请日： | 2015-07-17 |
| 公开（公告）号： | CN105037289B | 公开（公告）日： | 2017-08-22 |
| 发明（设计）人： | 任国宾;齐明辉;洪鸣凰;刘岩;陈景艳 | 申请（专利权）人： | 华东理工大学 |
| 主分类号： | C07D257/04 | 分类号： | C07D257/04;C07C233/47;C07C231/24 |
| 代理公司： | 上海顺华专利代理有限责任公司31203 | 代理人： | 薛美英 |
| 地址： | 200237 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种血管紧张素受体拮抗剂和中性内肽酶抑制剂的超分子复合体的新晶型。本发明公开的该超分子复合体的新晶型，其水溶性高、稳定性好。实验表明，其吸湿性和固有溶出程度和速度均优于已有的超分子复合体晶型。 | ||
| 搜索关键词： | 血管 紧张 受体 拮抗剂 中性 肽酶 抑制剂 分子 复合体 新晶型 | ||
【主权项】：
一种制备血管紧张素受体拮抗剂和中性内肽酶抑制剂的超分子复合体LCZ696的晶型II的方法，其特征在于，所述方法的主要步骤是：将LCZ696晶型I溶解于良溶剂中，形成溶液，然后与不良溶剂混合，析出晶体，收集晶体，除去溶剂，得到目标物；其中，在所述晶型II的XRPD图谱中，2θ值(°)为5.7、9.8、10.7、11.5、12.8、13.7、14.6、15.7、16.4、17.5、18.5、18.9、19.4、20.2、20.9、21.8、23.0处有衍射峰，其中2θ值误差范围为0.2°；所述良溶剂是：丙酮，异丁醇，四氢呋喃或1，4‑二氧六环；所述不良溶剂是：环己烷，正庚烷，对二甲苯或甲基叔丁基醚。
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