[发明专利]一种聚乙二醇修饰的小分子药物的制备方法在审
| 申请号： | 201510427278.1 | 申请日： | 2015-07-20 |
| 公开（公告）号： | CN105017519A | 公开（公告）日： | 2015-11-04 |
| 发明（设计）人： | 不公告发明人 | 申请（专利权）人： | 湖南华腾制药有限公司 |
| 主分类号： | C08G65/337 | 分类号： | C08G65/337;A61K31/405;A61K47/48;A61P29/00;A61P19/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 410205 湖南省长沙市长沙高新*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种聚乙二醇修饰物的制备方法，具体涉及到吲哚美辛的聚乙二醇修饰物的制备方法。第一步将聚乙二醇与吲哚美辛-氯甲酰化物反应，得到吲哚美辛的粗制品；第二步提纯吲哚美辛的聚乙二醇修饰物的粗制品，得到吲哚美辛的聚乙二醇修饰物的纯品。本发明中的原料聚乙二醇和氯化亚砜价廉易得；合成路线简单，先活化吲哚美辛，再与聚乙二醇反应，收率较高，为80％～86％；产品提纯方法简单，易于纯化；吲哚美辛的聚乙二醇修饰物中含有可降解的酯键，可达到缓释效果；具有两亲性，提高吲哚美辛的水溶性，利于人体吸收，减轻吲哚美辛的刺激作用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 聚乙二醇 修饰 分子 药物 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种吲哚美辛的聚乙二醇修饰物，其特征在于，该修饰物具有以下结构，![]()
n代表55～600的整数。
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