[发明专利]一种制备2-氯-1, 8-萘啶类衍生物的方法在审
| 申请号： | 201510427407.7 | 申请日： | 2015-07-20 |
| 公开（公告）号： | CN105061421A | 公开（公告）日： | 2015-11-18 |
| 发明（设计）人： | 孙亚伟;徐海;闫永凤;于海燕;曹美文;王栋;王继乾 | 申请（专利权）人： | 中国石油大学（华东） |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 青岛联信知识产权代理事务所 37227 | 代理人： | 高洋 |
| 地址： | 266000 山东省青岛*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及啶类衍生物的合成领域，特别涉及一种制备2-氯-1,8-萘啶类衍生物的方法，以取代2-氨基吡啶为起始原料，在硫酸-乙酸-高氯酸混合溶剂中与碘反应得到3-碘-2-氨基吡啶衍生物。并以该化合物为中间体，在醋酸钯催化下与丙烯酸乙酯进行碳-碳键耦合，所得到的中间体在乙醇钠作用下进一步发生分子内酰胺化，得到取代的1,8-萘啶-2(8H)-酮。该化合物在三氯氧磷中煮沸，得到2-氯代-1,8-萘啶类衍生物。本发明的方法路线明确，操作简单，中间体的纯化效率较高，并且可以较大量制备高纯度的目标产物，为开发新型药物分子以及配体、探针等材料提供新的合成模块。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 萘啶类 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
一种制备2‑氯‑1, 8‑萘啶类衍生物的方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤1：以取代的2‑氨基吡啶类化合物为起始原料，与碘反应得到3‑碘‑2‑氨基吡啶衍生物；步骤2：再与丙烯酸乙酯进行碳‑碳键耦合反应；步骤3：上步得到的中间体在乙醇钠作用下发生分子内酰胺化，得到取代的1, 8‑萘啶‑2(8H)‑酮类衍生物；步骤4：将1, 8‑萘啶‑2(8H)‑酮类衍生物在三氯氧磷中煮沸，可以得到2‑氯代‑1, 8‑萘啶类衍生物。
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