[发明专利]CDK类小分子抑制剂的化合物及其用途有效

专利信息
申请号: 201510439329.2 申请日: 2015-07-23
公开(公告)号: CN105294681B 公开(公告)日: 2017-07-07
发明(设计)人: 刘兵;张英俊;聂凛凛;柏舜;管鸣宇;李旭珂;郑常春 申请(专利权)人: 广东东阳光药业有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D519/00;A61K31/519;A61P35/00;A61P35/02;A61P35/04;A61P11/00;A61P13/12;A61P9/10;A61P9/00;A61P17/06;A61P37/06;A61P37/02
代理公司: 北京清亦华知识产权代理事务所(普通合伙)11201 代理人: 李志东
地址: 523000 广东省东莞市松山湖*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明涉及新的作为CDK类小分子抑制剂的化合物(如式(I)所示)及其用途,还涉及含有上述化合物的药物组合物,以及这些化合物和组合物在治疗过度增殖性紊乱的疾病的用途。本发明的新化合物是有力的细胞周期蛋白依赖性激酶4(cdk4)或细胞周期蛋白依赖性激酶6(cdk6)抑制剂。
搜索关键词: cdk 分子 抑制剂 化合物 及其 用途
【主权项】:
一种化合物,其为如式(I)所示的化合物,或式(I)所示化合物药学上可接受的盐,其中:L为键,‑C(=O)‑(C(R3a)2)n‑;A环为R为C3‑9环烷基或C2‑9杂环基;并且R进一步被1,2,3或4个相同或不同的R5a取代;各R5a独立地为C2‑9杂环基,其中杂环基独立任选地进一步被1,2,3或4个相同或不同的R6取代;各n独立地为0,1,2,3或4;各n1独立地为1,2或3;各R3a和R3独立地为氢,C1‑4烷基,羟基,羧基,氨基,C2‑9杂环基,C1‑9杂芳基,C3‑9环烷基,C1‑4卤代烷基,H‑(CH2)n‑O‑(CH2)n‑,N(R4)2‑C(=O)‑,H‑O‑(CH2)n‑C(=O)‑(CH2)n‑,H‑(CH2)n‑C(=O)‑(CH2)n‑或N(R4)2‑(CH2)n‑;各R4独立地为氢,C1‑4烷基,羟基,羧基,氨基,C1‑4烷氧基,氨基C1‑4烷基,NH2‑C(=O)‑,C1‑4卤代烷基或C1‑4烷氨基;其中,R可独立任选地被1,2,3或4个相同或不同的R5取代;各R5独立地为氢;各R6独立地为氢,C1‑4烷基,N(R4)2‑C(=O)‑,H‑(C(R3)2)n‑O‑C(=O)‑(C(R3)2)n‑,H‑(C(R3)2)n‑C(=O)‑(C(R3)2)n‑或H‑(C(R3)2)n‑O‑(C(R3)2)n1‑C(=O)‑(C(R3)2)n‑。
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