[发明专利]依折麦布与顺丁烯二酸药物共晶及其制备方法在审
申请号: | 201510448764.1 | 申请日: | 2015-07-28 |
公开(公告)号: | CN105001138A | 公开(公告)日: | 2015-10-28 |
发明(设计)人: | 李雯;李战军;胡延杰;陈水库;张方杰;李运丽;于玉振;张晓慧;王荣荣;郝平平;朱成功;刘宏民 | 申请(专利权)人: | 郑州大学;河南辅仁医药科技开发有限公司 |
主分类号: | C07D205/08 | 分类号: | C07D205/08;C07C57/145;C07C51/41;A61K31/397 |
代理公司: | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人: | 时立新 |
地址: | 450001 河南*** | 国省代码: | 河南;41 |
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摘要: | 本发明公开了一种依折麦布共晶及其制备方法,具体涉及依折麦布药物-顺丁烯二酸共晶及其制备方法,属于药物共晶技术领域。以依折麦布作为药物活性成分(API),以顺丁烯二酸作为共晶前驱体(CCF),形成依折麦布-顺丁烯二酸共晶。其采用固态研磨法,将两者以一定比例置于球磨机中,加入微量醇溶剂,共同研磨而得。对制备出的依折麦布-顺丁烯二酸共晶通过P-XRD、DSC、IR、SEM进行了结构表征,其共晶熔点为110-114℃。本发明制备的依折麦布共晶在溶解度和溶出度方面得到了明显的改观。该方法仅需少量溶剂,少有副产物产生,操作简便,易于在工业制药中应用,符合绿色环保的要求。 | ||
搜索关键词: | 依折麦布 丁烯 药物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种依折麦布‑顺丁烯二酸药物共晶,其特征在于:PXRD图谱在8.2±0.1,16.4±0.1,18.6±0.1,19.0±0.1,19.3±0.1,20.2±0.1,23.6±0.1,23.9±0.1,25.6±0.1,26.2±0.1,28.0±0.1,29.7±0.1存在一系列特征峰;其DSC 图在110‑114℃出现熔点峰;其IR图谱在3266、1718、1509、1354、1271、1221、831 cm‑1处存在特征峰。
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