[发明专利]一种落新妇苷糖苷衍生物及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201510451877.7 申请日: 2015-07-29
公开(公告)号: CN105061531A 公开(公告)日: 2015-11-18
发明(设计)人: 郭晓强;苟小军;梁立;姚倩;王炜;杨轶浠;赵卫 申请(专利权)人: 成都大学
主分类号: C07H17/07 分类号: C07H17/07;C07H1/00
代理公司: 北京方圆嘉禾知识产权代理有限公司 11385 代理人: 董芙蓉
地址: 610106 四*** 国省代码: 四川;51
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摘要: 一种落新妇苷糖苷衍生物及其制备方法,属于精细化工技术领域。本发明AB-Ⅰ-X的制备方法为:以化合物AB-1为原料,加入卞氯或卞溴,由苄基取代C-7乙酰基制备得AB-2;将化合物AB-2用钯碳催化氢化还原制备化合物AB-Ⅰ,通过以上化学反应将落新妇苷分子中化学反应活性最高的C-7羟基游离,以AB-Ⅰ为关键中间体在C-7羟基上引入糖苷结构(AB-Ⅰ-N);最后脱除羟基保护基获得目标物(AB-Ⅰ-X)。本发明主要通过对落新妇苷的酚羟基和鼠李糖羟基进行选择性保护和脱保护,在二氢黄酮母核的C-7羟基引入糖基制备落新妇苷糖苷衍生物(AB-Ⅰ-X);或通过改变反应条件在二氢黄酮母核的C-7羟基和C-4’羟基同时引入糖基制备落新妇苷糖苷衍生物(AB-Ⅱ-X),以改善落新妇苷的生物利用度。
搜索关键词: 一种 新妇 糖苷 衍生物 及其 制备 方法
【主权项】:
落新妇苷糖苷衍生物,其特征在于:所述的衍生物为AB‑Ⅰ‑X或AB‑Ⅱ‑X,其中AB‑Ⅰ‑X的通用化学式为其中AB‑Ⅱ‑X的通用化学式为其中R表示D‑葡萄糖、D‑半乳糖、D‑甘露糖、D‑阿拉伯糖、D‑乳糖、D‑纤维二糖或D‑麦芽糖。
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