[发明专利]一种顺式瑞舒伐他汀钙杂质的制备方法有效
| 申请号： | 201510464403.6 | 申请日： | 2015-07-31 |
| 公开（公告）号： | CN105017158B | 公开（公告）日： | 2017-10-03 |
| 发明（设计）人： | 龚杰;谢永居;刘霞;张桂菊;徐军辉;周忠波;余翔;涂俊 | 申请（专利权）人： | 江西富祥药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/42 | 分类号： | C07D239/42 |
| 代理公司： | 杭州之江专利事务所(普通合伙)33216 | 代理人： | 黄燕 |
| 地址： | 333036 江西*** | 国省代码： | 江西;36 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种顺式瑞舒伐他汀钙杂质的制备方法，其以(4R‑cis)‑6‑甲醛基‑2,2二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯和[4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑(N‑甲基‑N‑甲磺酰胺基)‑5‑嘧啶基]三苯基溴化膦为原料，经Witting反应、异构体分离、脱保护和水解、成盐反应，制得目标化合物。该方法具有独创性、操作简单、后处理方便、产品纯度高和收率高等特点。本发明的有益效果是为瑞舒伐他汀钙的注册申报、生产中控以及提高瑞舒伐他汀钙的质量提供一定的帮助。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 顺式 瑞舒伐 杂质 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种顺式瑞舒伐他汀钙杂质的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)化合物(II)和化合物(III)在碱的作用下发生维悌希反应生成化合物(IV)和化合物(V)；所述化合物(II)～(V)的结构分别如下：步骤(1)反应结束后，后处理方法为：(1‑1)利用甲苯萃取体系液，得到含有化合物(IV)、化合物(V)和三苯基氧膦的混合物，利用重结晶溶剂重结晶得到化合物(V)；(1‑2)重结晶得到的母液去除溶剂，加入环己烷，加热至溶解，降温，去除析出的固体，去除溶剂，利用重结晶溶剂重结晶得到化合物(IV)；所述重结晶溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇中的一种或多种；(2)化合物(IV)在酸的作用下脱保护生成化合物(VI)，化合物(VI)的结构如下：(3)化合物(VI)与强碱进行水解反应，然后与钙盐进行成盐反应形成顺式瑞舒伐他汀钙，结构如下：
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