[发明专利]一种3-羟基哌啶和其衍生物的制备方法及其中间体在审
| 申请号： | 201510471366.1 | 申请日： | 2015-08-04 |
| 公开（公告）号： | CN106432059A | 公开（公告）日： | 2017-02-22 |
| 发明（设计）人： | 李可来;王博 | 申请（专利权）人： | 上海朴颐化学科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/42 | 分类号： | C07D211/42;C07C215/08;C07C213/00 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所31283 | 代理人： | 薛琦;王卫彬 |
| 地址： | 201612 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种3-羟基哌啶和其衍生物的制备方法及其中间体。该3-羟基哌啶(I)的制备方法包括下列步骤：水中，在无机碱的作用下，将5-卤代-2-羟基戊胺氢卤酸盐(III)进行环合反应，即可。该N-保护的3-羟基哌啶(II)的制备方法包括下列步骤：(1)水中，在无机碱的作用下，将5-卤代-2-羟基戊胺氢卤酸盐(III)进行环合反应，制得3-羟基哌啶(I)；(2)有机溶剂中，在无机碱的作用下，将3-羟基哌啶(I)与氮保护试剂进行N-酰化反应，即可。本发明的制备方法反应条件温和，无需使用昂贵的催化剂，生产成本低，且原料易得，操作简单，反应的转化率和选择性高，工艺简单，更适用于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 羟基 哌啶 衍生物 制备 方法 及其 中间体 | ||
【主权项】：
一种3‑羟基哌啶(I)的制备方法，其特征在于包括下列步骤：水中，在无机碱的作用下，将5‑卤代‑2‑羟基戊胺氢卤酸盐(III)进行如下所示的环合反应，制得3‑羟基哌啶(I)；其中，X为氯或溴。
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