[发明专利]制备截短侧耳素的工艺无效
申请号: | 201510488095.0 | 申请日: | 2011-05-23 |
公开(公告)号: | CN105111117A | 公开(公告)日: | 2015-12-02 |
发明(设计)人: | R.里德尔;W.海尔迈耶;L.斯彭斯 | 申请(专利权)人: | 纳布里瓦治疗股份公司 |
主分类号: | C07C323/52 | 分类号: | C07C323/52;C07C319/20;C07C319/28;C07C319/14;A61K31/215;A61P31/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 马蔚钧;李炳爱 |
地址: | 奥地利*** | 国省代码: | 奥地利;AT |
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摘要: |
本发明涉及制备截短侧耳素的工艺,特别涉及结晶形式的单一立体异构体形式的式I化合物的制备工艺,包括:使式Ⅱa化合物或者式Ⅱa化合物与式Ⅱb化合物的混合物中的胺基团脱保护,以及从反应混合物中分离出式I化合物;结晶形式的式I化合物及其盐;包含这种盐的药物组合物;式I化合物制备工艺中的中间体以及中间体的制备工艺, |
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搜索关键词: | 制备 侧耳 工艺 | ||
【主权项】:
结晶形式的单一立体异构体形式的式I化合物的制备工艺,
,该工艺包括:使式Ⅱa化合物,
,或者式Ⅱa化合物与式Ⅱb化合物,
,的混合物中的胺基团脱保护,其中R是胺保护基团,以及直接从反应混合物中或者通过在有机溶剂中重结晶分离出以结晶形式的单一非对映异构体形式获得的式I化合物。
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