[发明专利]苏合香与细胞浴液混合物在抑制Kir2.1外向电流方面的应用有效
| 申请号： | 201510488819.1 | 申请日： | 2015-08-11 |
| 公开（公告）号： | CN104997819B | 公开（公告）日： | 2018-10-12 |
| 发明（设计）人： | 展永;任树喜;安海龙;柳辉;李军委;韩玥斌 | 申请（专利权）人： | 河北工业大学 |
| 主分类号： | A61K36/185 | 分类号： | A61K36/185;A61P9/06;A61K33/00;A61K33/06;A61K33/42;A61K31/198;A61K31/7016 |
| 代理公司： | 天津翰林知识产权代理事务所(普通合伙) 12210 | 代理人： | 赵凤英 |
| 地址： | 300130 天津市红桥区*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明为一种苏合香与细胞浴液混合物在抑制Kir2.1外向电流方面的应用，所述的混合物的组成包括苏合香和细胞浴液，体积比为苏合香：细胞浴液=1：10～500；所述的细胞浴液的pH值为7.2～7.4，使用蔗糖调节渗透压为290～310mOsm/L；利用该混合物孵育表达有Kir2.1的突变体D172N和E299V通道蛋白的细胞，可以有效抑制其外向电流。本发明通过其与细胞浴液的混合液体对Kir2.1单点突变体D172N和E299V的外向电流抑制率达100%，半数有效抑制浓度分别为0.01653和0.01224（苏合香与细胞浴液的体积比），为研制短QT3综合症的有效治疗药物打开了一扇大门。 | ||
| 搜索关键词： | 浴液 细胞 苏合香 外向电流 混合物 体积比 有效抑制浓度 有效治疗药物 混合物孵育 单点突变 混合液体 通道蛋白 有效抑制 蔗糖 渗透压 突变体 抑制率 应用 大门 | ||
【主权项】：
1.一种抑制内向整流钾离子通道Kir2.1外向电流的抑制剂在制备治疗短QT3综合征药物中的应用，其特征为该抑制剂的组成为苏合香和细胞浴液，体积比为苏合香：细胞浴液＝1：10～500；所述的细胞浴液的pH值为7.2～7.4，使用蔗糖调节渗透压为290～310mOsm/L；所述的细胞浴液为细胞浴液a、细胞浴液b、细胞浴液c、细胞浴液d或者细胞浴液e；其中，所述的细胞浴液a的组成为：116.88mM的KCl，5mM的MgCl2，2mM的EDTA，2.83mM的KH2PO4，7.17mM的K2HPO4，溶剂为超纯水，KOH调节溶液pH为7.3，蔗糖调节渗透压为290～310mOsm/L；所述的细胞浴液b的组成为：浓度分别为140mM的KCl，10mM的K‑HEPES，1mM的K‑EGTA，溶剂为超纯水，KOH调节溶液pH为7.3，蔗糖调节渗透压为290～310mOsm/L；所述的细胞浴液c的组成为:浓度分别为110mM的KCl，10mM的KH2PO4，2mM的EDTA，5mM的HEPES，1.9mM的K2ATP，溶剂为超纯水，KOH调节溶液pH为7.3，蔗糖调节渗透压为290～310mOsm/L；所述的细胞浴液d的组成为:浓度分别为123mM的KCl,5mM的K2EDTA,7.2mM的K2HPO4,8mM的KH2PO4，溶剂为超纯水，KOH调节溶液pH为7.3，蔗糖调节渗透压为290～310mOsm/L；所述的细胞浴液e的组成为:浓度分别为120mM的KCl，4mM的K2EDTA，7.2mM的K2HPO4，2.8mM的KH2PO4，溶剂为超纯水，KOH调节溶液pH为7.3，蔗糖调节渗透压为290～310mOsm/L。
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