[发明专利]一种盐酸文拉法辛长效缓释微丸及其制备方法

摘要

本发明一种盐酸文拉法辛长效缓释微丸，包括：(1)第一缓释丸，由第一药丸和包衣于第一药丸表面的第一缓释层组成；(2)第二缓释丸，由第二药丸和包衣于第二药丸表面的第二缓释层组成；且第一缓释丸和第二缓释丸按1:1比例混合、胶囊灌装成总缓释微丸。本发明提供的盐酸文拉法辛长效缓释微丸，丸芯采用单一的微晶纤维素成分，选择适合黏度的乙基纤维素、适合的包衣量来分别制备第一缓释丸和第二缓释丸，并采用将药丸、缓释丸于流化床上一步制备的工艺，能够完美控制活性成分在2h、4h、8h、12h、24h等各时间点的药物释放量，持续、稳定。

主权项

1.一种盐酸文拉法辛长效缓释微丸，由如下构成：(1)第一缓释丸，由第一药丸和包衣于第一药丸表面的第一缓释层组成，其中：第一药丸中含有：丸芯微晶纤维素，丸芯的粒径为500～700μm，其中500～600μm的占35～65％，其余为600～700μm；活性成分盐酸文拉法辛，投料量为丸芯的90％；抗粘剂滑石粉，投料量为活性成分的8～10％；粘合剂羟丙甲纤维素，投料量为活性成分的3％；余量为85％乙醇；第一缓释层中含有：缓释材料乙基纤维素，黏度为15CP，增重为第一药丸的15％；抗粘剂滑石粉，增重为缓释材料的10％，余量为85％乙醇；(2)第二缓释丸，由第二药丸和包衣于第二药丸表面的第二缓释层组成，其中：第二药丸中含有：丸芯微晶纤维素，丸芯的粒径为500～700μm，其中500～600μm的占35～65％，其余为600～700μm；活性成分盐酸文拉法辛，投料量为丸芯的90％；抗粘剂滑石粉，投料量为活性成分的8～10％；粘合剂羟丙甲纤维素，投料量为活性成分的3％；余量为85％乙醇；第二缓释层中含有：缓释材料乙基纤维素，黏度为50CP，增重为第一药丸的16％；抗粘剂滑石粉，增重为缓释材料的12％，余量为85％乙醇；所述的第一缓释丸和第二缓释丸按1:1比例混合、胶囊灌装成总缓释微丸，混合后的缓释微丸具有如下释放特性：2小时，混合丸的释放限度为<30％，第一缓释丸的释放限度为0～40％，第二缓释丸的释放限度为＜15％；4小时，混合丸的释放限度为30～55％，第一缓释丸的释放限度为40～60％，第二缓释丸的释放限度为15～40％；8小时，混合丸的释放限度为55～80％，第一缓释丸的释放限度为60～90％，第二缓释丸的释放限度为40～60％；12小时，混合丸的释放限度为65～90％，第一缓释丸的释放限度为＞80％，第二缓释丸的释放限度为60～90％；24小时，混合丸的释放限度为＞80％，第一缓释丸的释放限度为＞90，第二缓释丸的释放限度为＞80％。