[发明专利]烟曲霉素醇螺环化合物和制备和使用其的方法在审
| 申请号： | 201510490559.1 | 申请日： | 2015-08-11 |
| 公开（公告）号： | CN106432255A | 公开（公告）日： | 2017-02-22 |
| 发明（设计）人： | R·扎勒;Z·蔡;Z·吴;J·瓦特 | 申请（专利权）人： | 扎夫根公司 |
| 主分类号： | C07D491/107 | 分类号： | C07D491/107;C07D471/10;C07D487/04;C07D405/14;C07D495/10;A61K31/407;A61K31/438;A61K31/403;A61P3/04 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所11038 | 代理人： | 徐达 |
| 地址： | 暂无信息 | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本文公开的部分是烟曲霉素醇(fumigillol)化合物和用于治疗医学障碍比如肥胖的方法。提供药物组合物和制备烟曲霉素醇化合物的方法。所述化合物被预期具有对甲硫氨酰基氨基肽酶2的活性。 | ||
| 搜索关键词： | 曲霉 素醇螺 环化 制备 使用 方法 | ||
【主权项】：
由式I或式Ia代表的化合物：其中：是单键或双键；n是0或1；m是1或2；X是N或CRN；R1和R2与它们连接至的一个或多个碳一起形成4‑6元饱和碳环B或杂环B，其具有一个或两个选自O、S(O)w或NRa的杂原子，其中w是0、1或2；并且其中环B任选在允许的碳上被一个或两个取代基取代，所述取代基各自独立选自卤素、羟基、C1‑2烷基和C1‑2烷氧基，其中C1‑2烷基和C1‑2烷氧基可以任选被一个或多个下述取代基取代：氟原子或选自氰基、羟基或N(RaRb)的基团；环A可以任选被一个或两个取代基取代，所述取代基各自独立选自卤素、羟基、C1‑2烷基和C1‑2烷氧基，其中C1‑2烷基和C1‑2烷氧基可以任选被一个或多个下述取代基取代：氟原子或选自氰基、羟基或N(RaRb)的基团；RN选自氢，卤素，羟基和C1‑6烷基；和Ra和Rb每次出现时独立地选自氢和C1‑4烷基；其中C1‑4烷基可以任选被一个或多个选自下述的取代基取代：卤素，氰基，氧代和羟基；及其药学上可接受的盐，立体异构体，酯和前药。
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